Аллергодил – інструкція, відгуки, застосування

Антигістамінні препарати при вагітності

Антигістамінні препарати — це речовини, які комплексно діє на збудник алергічних реакцій в організмі. Завдяки цим лікам, пацієнти з сильними алергічними реакціями здатні переносити їх в легкій формі.

Для немовлят до 1 року:

• Супрастин – з 1 міс;
• Фенистил/Диметинден – з 1 міс;
• Реактин (очні краплі) – з 1 міс;
• Піпольфен – комплексне засіб (парентеральная форма) – 3 міс;
• Цетрин/Зіртек – з 6 міс.

Від 1 року – 6 років:

• Зодак – з 1 г;
• Еріус – з 1 г;
• Тавегіл – з 1 г;
• Квифенадин – з 1 г;
• Дезал – з 1 г;
• Цетрин – з 2 років;
• Гисманал – з 2 років;
• Кларитин – з 2 років;
• Азеластин – з 4 років;

Від 6 років – 12 років:

• Фексофенадин – з 6 років;
• Левоцетирин-Тева – з 6 років.

Під час перебігу вагітності будь-які лікарські засоби вибираються лікарем і застосовуються тільки за його призначенням!

Препарати, рекомендовані під час вагітності:

• Квифенадин/Фенкарол – з 2-го триместру;
• Фенистил/Димитинден – з 12-го тижня;
• Кромолий-натрій – препарат непрямої дії – з 2-го триместру.

Гістамін являє собою біогенне з’єднання, що утворюється в результаті ряду біохімічних процесів, і є одним із медіаторів, що беруть участь в регуляції життєво важливих функцій організму і грають провідну роль у розвитку багатьох захворювань.

У звичайних умовах ця речовина знаходиться в організмі у неактивному, пов’язаному стані, однак при різних патологічних процесах (опіки, обмороження, анафілактичний шок, поліноз, кропив’янка і так далі) кількість вільного гістаміну в багато разів збільшується, що проявляється рядом специфічних і неспецифічних симптомів.

На організм людини вільний гістамін надає наступні ефекти:

• викликає спазм гладких м’язів (у тому числі і м’язів бронхів);
• розширює капіляри і знижує артеріальний тиск;
• викликає застій крові в капілярах і підвищення проникності їх стінок, що тягне за собою згущення крові та набряк навколишніх уражену судину тканин;
• рефлекторно збуджує клітини мозкової речовини наднирників – в результаті виділяється адреналін, що сприяє звуження артеріол і збільшення частоти серцевих скорочень;
• посилює секрецію шлункового соку;
• грає роль нейромедіатора в центральній нервовій системі.

Зовні зазначені ефекти проявляються наступним чином:

• виникає бронхоспазм;
• слизова оболонка носа набрякає – з’являється закладеність носа та виділення слизу з нього;
• з’являється свербіж, почервоніння шкіри, на ній утворюються різноманітні елементи висипу – від плям до бульбашок;
• травний тракт на підвищення в крові рівня гістаміну відповідає спазмом гладкої мускулатури органів – відзначаються виражені переймоподібні болі по всьому животу, а також збільшення секреції травних ферментів;
• з боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися зниження артеріального тиску та порушення серцевого ритму.

В організмі існують особливі рецептори, до яких гістамін має спорідненість – Н1, Н2 та Н3-гістамінові рецептори. В розвитку алергічних реакцій відіграють роль переважно Н1-гістамінові рецептори, розташовані в гладкій мускулатурі внутрішніх органів, зокрема бронхів, у внутрішній оболонці – ендотелії – судин в шкірі, а також в центральній нервовій системі.

Антигістамінні препарати впливають саме на цю групу рецепторів, блокуючи дію гістаміну за типом конкурентного інгібування. Тобто лікарська речовина не витісняє гістамін, вже пов’язаний з рецептором, а займає вільний рецептор, перешкоджаючи приєднання до нього гістаміну.

Якщо всі рецептори зайняті, організм розпізнає це і дає сигнал зменшити вироблення гістаміну. Таким чином, антигістамінні препарати попереджають викид нових порцій гістаміну, а також є засобами профілактики виникнення алергічних реакцій.

Розроблено кілька класифікацій лікарських засобів даної групи, однак загальноприйнятої не є ні одна з них.

Залежно від особливостей хімічної будови антигістамінні засоби діляться на наступні групи:

• этилендиамины;
• этаноламины;
• алкіламінів;
• похідні хинуклидина;
• похідні альфакарболина;
• похідні фенотіазину;
• похідні пиперидина;
• похідні піперазину.

В клінічній практиці більш широкого застосування набула класифікація антигістамінних засобів за поколінням, яких на сьогоднішній день виділяють 3:

1. Антигістамінні препарати 1-го покоління:

• дифенгідрамін (димедрол);
• доксиламін (донормил);
• клемастин (тавегіл);
• хлоропірамін (супрастин);
• мебгидролин (діазолін);
• прометазин (піпольфен);
• квифенадин (фенкарол);
• ципрогептадин (перитол) та інші.

2. Антигістамінні препарати 2-го покоління:

• акривастин (семпрекс);
• диметинден (фенистил);
• терфенадин (гистадин);
• азеластин (аллергодил);
• лоратадин (лорано);
• цетиризин (цетрин);
• бамипин (совентол).

3. Антигістамінні препарати 3-го покоління:

• фексофенадин (телфаст);
• дезлоратодин (еріус);
• левоцетиризин.

По переважному побічного ефекту препарати даної групи також називають седативними. Вони взаємодіють не тільки з гістаміновими, але і з рядом інших рецепторів, що обумовлює окремі їх ефекти.

Діють короткочасно, з-за чого потребують багаторазового прийому протягом доби. Ефект настає швидко. Випускаються в різних лікарських формах для перорального прийому (у вигляді таблеток, крапель) і парентерального введення (у вигляді розчину для ін’єкцій). Доступні за ціною.

При тривалому прийомі цих препаратів антигистаминная ефективність їх значно знижується, що обумовлює необхідність періодичної – 1 раз в 2-3 тижні – зміни препарату.

Деякі антигістамінні засоби 1-го покоління входять до складу комбінованих лікарських засобів для лікування простудних захворювань, а також снодійних і заспокійливих препаратів.

Основними ефектами антигістамінних препаратів 1-го покоління є:

• местноанестезирующий – пов’язаний зі зниженням проникності мембран для натрію; найбільш сильними місцевими знеболюючими засобами з препаратів даної групи є прометазин і дифенгідрамін;
• седативний – обумовлений високим ступенем проникнення лікарських засобів цієї групи через гематоенцефалічний бар’єр (тобто в мозок); ступінь вираженості даного ефекту у різних препаратів різна, найбільш він виражений у доксиламіну (його нерідко використовують як снодійний засіб); посилюється седативний ефект при одночасному вживанні алкогольних напоїв або прийомі психотропних засобів; при прийомі дуже високих доз препарату замість ефекту седації відзначається виражене порушення;
• протитривожну, заспокійливу дію також пов’язано з проникненням діючої речовини в ЦНС; максимально виражено у гідроксизина;
• протівоукачівающій і протиблювотний – деякі представники препаратів цієї групи пригнічують функцію лабіринту внутрішнього вуха і зменшують стимуляцію рецепторів вестибулярного апарату – вони іноді використовуються при хворобі Меньєра та заколисування в транспорті; найбільш яскраво цей ефект виражений у таких препаратів, як дифенгідрамін, прометазин;
• атропиноподобное дію – викликають сухість слизових оболонок ротової та носової порожнин, підвищення частоти серцевих скорочень, порушення зору, затримку сечі, запори; можуть посилювати бронхіальну обструкцію, призвести до загострення глаукоми і обструкцію при аденомі простати – при зазначених захворюваннях не застосовуються; найбільш виражені ці ефекти у этилендиаминов і етаноламінів;
• протикашельний – препарати цієї групи, зокрема, дифенгідрамін, впливають безпосередньо на кашльовий центр, розташований в довгастому мозку;
• протипаркінсонічний ефект виявляється шляхом інгібування антигістамінним засобом ефектів ацетилхоліну;
• антисеротониновый ефект – препарат зв’язується з серотониновыми рецепторами, полегшуючи стан хворих, що страждають мігренню; особливо яскраво виражений у ципрогептадина;
• розширення периферичних судин призводить до зниження артеріального тиску; максимально виражений у препаратів фенотіазину.

Оскільки ліки цієї групи мають ряд небажаних ефектів, вони не є препаратами вибору для лікування алергії, але все ж нерідко при ній застосовуються.

Нижче розглянуто окремі, найбільш часто використовувані, представники препаратів даної групи.

Дифенгідрамін (димедрол)

Один з перших антигістамінних препаратів. Володіє вираженою протигістамінною активністю, крім того, виявляє місцевоанестезуючу дію, а також розслаблює гладкі м’язи внутрішніх органів і є слабким протиблювотну засобом.

Швидко всмоктується при прийомі внутрішньо, проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Період напіввиведення становить близько 7 годин. Піддається біотрансформації в печінці, виводиться нирками.

Застосовується при різних алергічних захворюваннях, як заспокійливий і снодійного засобу, а також у комплексній терапії променевої хвороби. Рідше використовують при хореї, блювоті вагітних, морської хвороби.

Всередину призначають у вигляді таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 рази в день протягом 10-14 днів або по одній таблетці перед сном (в якості снодійного).

Внутрішньом’язово вводять по 1-5 мл 1%-го розчину, внутрішньовенно краплинно – по 0.02-0.05 г препарату в 100 мл 0.9%-го розчину натрію хлориду.

Може використовуватися у вигляді очних крапель, ректальних свічок або ж кремів і мазей.

Побічними ефектами препарату є: короткочасне оніміння слизових оболонок, головний біль, запаморочення, нудота, сухість у роті, слабкість, сонливість. Побічні явища проходять самостійно після зменшення дози або повної відміни препарату.

Протипоказаннями є вагітність, лактація, гіпертрофія простати, закритокутова глаукома.

Хлоропірамін (супрастин)

Володіє протигістамінною, антихолінергічну, миотропной спазмолітичну активність. Також чинить протисвербіжну та седативний ефекти.

Швидко і повністю всмоктується при прийомі внутрішньо, максимальна концентрація в крові відзначається через 2 години після прийому. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується в печінці, екскретується нирками та з фекаліями.

Вплив на організм

Дані ліки здійснюють блокування Н1 – та Н2-гістамінових рецепторів. Це сприяє зменшенню реакції організму з медіатором гістаміном. Таким чином, відбувається купірування алергічної реакції. Крім того, дані засоби служать прекрасною профілактикою бронхоспазмов.

Розглянемо антигістамінні препарати всіх поколінь. Це дозволить зрозуміти, у чому переваги сучасних засобів.

Класифікація антигістамінних препаратів

Відповідно до класифікації, запропонованої Міжнародним консенсусом по лікуванню алергічного риніту, виділяють сезонний і цілорічний, професійний і змішаний АР (Хаитов Р. М. (ред.), 2001; Сепиашвили Р. В. (ред.), 2003; Новиков Д. К. (ред.), 2006).

За течією і тривалості загострень, згідно з Міжнародними рекомендаціями, виділяють два варіанти АР: інтермітуючий та персистуючий. Термін «інтермітуючої» (або епізодичний) означає, що прояви АР турбують хворого {amp}lt;

4 днів в тиждень (при сезонному АР) або {amp}lt;1 міс на рік (при цілорічному АР). Термін «персистуючий» (або частий) означає, що пацієнт відзначає прояви захворювання {amp}gt;4 днів в тиждень (при сезонному АР) або {amp}gt;

Сезонний та цілорічний АР — найбільш часті варіанти захворювання. Сезонний АР (поліноз) викликають пилок різних рослин і суперечки найпростіших грибів. Періодичність симптомів сезонного АР залежить від клімато-географічних умов і сезонності цвітіння рослин.

Етіологічні фактори цілорічного АР різноманітні. Частою причиною є побутові алергени (домашній пил, кліщі домашнього пилу виду Dermatophagoides pteronyssinus і Dermatophagoides farinae, перо подушки, бібліотечний пил), епідермальні алергени домашніх тварин, спори цвілевих грибів, хімічні речовини та ліки та ін. (Новіков Д. К., 1991).

Друге покоління. Список

• Ільїна Н.І. (1999) Епідеміологія алергічного риніту. Російська ринология, 23-25.
• Новіков Д. К. (1991) Клінічна алергологія. Вишейшая школа, Мінськ, 511 с.
• Новіков Д. К. (ред.) (2006) Імунологія та алергологія для ЛОР-лікарів. Керівництво для лікарів. Медичне інформаційне агенство, Москва, 512 с.
• Новіков Д. К. (ред.) (2008) Невідкладна терапія і профілактика алергічних захворювань. ВГМУ, Вітебськ, 354 с.
• Сепиашвили Р. В. (ред.) (2003) Лікування алергічного риніту та його вплив на астму. ARIA. Медицина — Здоров’я, Москва, 23 с.
• Хаитов Р. М. (ред.) (2001) Иммунопатология та алергологія. Стандарти діагностики та лікування. Геотар-Мед, Москва, 105 с.
• Al Suleimani Y. M., Walker M. J. (2007) Allergic rhinitis and its pharmacology. Pharmacol. Ther., 114(3): 233-260.
• Behncke V. B., Alemar G., Kaufman D. A., Eidelman F. J. (2006) Azelastine Nasal Spray and Fluticasone Nasal Spray in the Treatment of Geriatric Patients with Rhinitis. J. Allerg. Clin. Immunol., 117(2): S263.
• Berger W. E., White M. V.; Rhinitis Study Group (2003) Efficacy of azelastine nasal spray in patients with an unsatisfactory response to loratadine. Ann. Allergy Asthma Immunol., 91(2): 205-211.
• Bernstein J. A. (2007) Azelastine hydrochloride: a review of pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy and tolerability. Curr. Med. Res. Opin., 23(10): 2441-2452.
• Corren J., Storms W., Bernstein J. et al.; Azelastine Cetirizine Trial No. 1 (ACT 1) Study Group (2005) Effectiveness of azelastine nasal spray compared with oral cetirizine in patients with seasonal allergic rhinitis. Clin. Ther., 27(5): 543-553.
• Horak F., Zieglmayer U. P. (2009) Azelastine nasal spray for the treatment of allergic and nonallergic rhinitis. Expert Rev. Clin.Immunol., 5(6): 659-669.
• Kaliner M. A. (2007) A novel and effective approach to treating rhinitis with nasal antihistamines. Ann. Allergy Asthma Immunol., 99(5): 383-390.
• LaForce C. F., Corren J., Wheeler W. J., Berger W. E.; Rhinitis Study Group (2004) Efficacy of azelastine nasal spray in seasonal allergic rhinitis patients who remain symptomatic after treatment with fexofenadine. Ann. Allergy Asthma Immunol., 93(2): 154-159.
• Lee C., Corren J. (2007) Review of azelastine nasal spray in the treatment of allergic and non-allergic rhinitis. Expert Opin. Pharmacother., 8(5): 701-709.
• Lee T. A., Pickard A. S. (2007) Meta-analysis of azelastine nasal spray for the treatment of allergic rhinitis. Pharmacotherapy, 27(6): 852-859.
• Lieberman P., Kaliner M. A., Wheeler W. J. (2005) Open-label evaluation of azelastine nasal spray in patients with seasonal allergic rhinitis and nonallergic vasomotor rhinitis. Curr. Med. Res. Opin., 21(4): 611-618.
• Lumry W., Prenner B., Corren J., Wheeler W. (2007) Efficacy and safety of azelastine nasal spray at a dose of 1 spray per ніздрі twice daily. Ann. Allergy Asthma Immunol., 99(3): 267-272.
• Mahr T. A., Sheth K. (2005) Update on allergic rhinitis. Pediatr. Rev., 26(8): 284-289.
• Patel P., D Andrea C., Sacks H. J. (2007) Onset of action of azelastine nasal spray compared with mometasone nasal spray and placebo in subjects with seasonal allergic rhinitis evaluated in an environmental exposure chamber. Am. J. Rhinol., 21(4): 499-503.
• Ratner P. H., Hampel F., Van Bavel J. et al. (2008) Combination therapy with azelastine hydrochloride nasal spray and fluticasone propionate nasal spray in the treatment of patients with seasonal allergic rhinitis. Ann. Allergy Asthma Immunol., 100(1): 74-81.
• Reed S. D., Lee T. A., McCrory D. C. (2004) The burden of economic allergic rhinitis: a critical evaluation of the literature. Pharmacoeconomics, 22(6): 345-361.
• Schatz M. (2007) A survey of the burden of allergic rhinitis in the USA. Allergy, 62(Suppl. 85): 9-16.

Отримано 22.04.2013

До даної категорії відносяться седативні препарати. Вони блокують Н1-рецептори. Тривалість дії даних препаратів становить 4-5 годин. Ліки надають прекрасний протиалергічний ефект, але мають ряд недоліків, серед яких:

• розширення зіниці;
• сухість в ротовій порожнині;
• нечіткість зору;
• сонливість;
• зниження тонусу.

Розповсюдженими ліками першого покоління є:

• «Димедрол»;
• «Діазолін»;
• «Тавегіл»;
• «Супрастин»;
• «Перитол»;
• «Піпольфен»;
• «Фенкарол».

Ці препарати, як правило, призначають людям, що страждають від хронічних захворювань, при яких спостерігається утруднення дихання (бронхіальна астма). Крім того, сприятливий ефект вони матимуть при гострої алергічної реакції.

Це активні метаболіти. Вони володіють прекрасними протиалергічні властивості і відрізняються мінімальним переліком протипоказань. Якщо говорити про ефективні протиалергічні засоби, то дані ліки якраз і являють собою сучасні антигістамінні.

Які препарати з цієї групи найбільш популярні? Це такі ліки:

• «Зіртек»;
• «Цетрин»;
• «Телфаст».

Вони не мають кардіотоксичного ефекту. Нерідко їх призначають при гострій алергічній реакції і астмі. Прекрасні результати вони забезпечують при боротьбі з багатьма дерматологічними хворобами.

Це досить ефективний засіб. Як і всі сучасні антигістамінні препарати 4 покоління, ліки в організмі практично не метаболізується.

Препарат зарекомендував себе високоефективним при шкірних висипаннях, оскільки здатний відмінно проникати в покриви епідермісу. Тривале застосування даного ліки у малюків, які страждають від раннього атопічного синдрому, що значно знижує у майбутньому ризик прогресування подібних станів.

Через 2 години після прийому таблетки настає необхідний стійкий ефект. Оскільки він зберігається тривалий час, то достатньо вживання 1 таблетки на добу. Деяким хворим для досягнення необхідного результату можна приймати 1 таблетку через день або двічі на тиждень.

Ліки відрізняється мінімальним седативним ефектом. Проте пацієнтам, що страждають патологіями нирок, слід вкрай обережно використовувати цей засіб.

Препарат у вигляді суспензії або сиропу дозволений до застосування дітям з двох років.

Даний засіб є метаболіт терфенадину. Такий медикамент відомий під назвою «Телфаст». Як і інші антигістамінні препарати 4 покоління, він не викликає сонливості, не метаболізується і не впливає на психомоторні функції.

Даний засіб є одним з безпечних, але при цьому вкрай ефективних ліків серед усіх протиалергічних медикаментів. Препарат застосовується при будь-яких проявах алергії. Тому лікарі призначають його практично при всіх діагнозах.

Антигістамінні таблетки «Фексофенадин» заборонені до прийому дітей, які не досягли 6-річного віку.

Цей засіб більше відомо як «Супрастинекс», «Цезера». Це відмінний препарат, який призначається пацієнтам, страждаючим від алергічної реакції на пилок. Засіб призначається у випадку сезонних проявів або ж цілорічних. Затребуваний препарат при лікуванні кон’юнктивіту, алергічних ринітів.

Рекомендується вживати ліки вранці або під час їжі. Препарат не слід поєднувати з алкоголем.

Найбезпечнішими вважаються саме ці антигістамінні препарати. Список засобів, які належать до новітнього 4-го покоління, відрізняється від всіх випущених раніше ліків тим, що вони не викликають сонного стану і не впливають на серцеву активність.

Ці ліки можна застосовувати при підвищеній активності – розумової чи фізичної. Керувати автомобілем дозволено. Просимо звертати уваги, що з точністю призначати той чи інший ліки може тільки лікар, і кожен, навіть самий безпечний і сучасний препарат, може викликати негативну реакцію при наявності непереносимості на один з його компонентів.

До найбільш популярним препаратів нового покоління відносяться:

• Фексофенадин (Фексофаст, Фексадин, Аллегра, Телфаст);

Дуже ефективний при лікуванні сезонних алергічних проблем чи патологій. Протипоказаний особам молодше 6 років, вагітним та годуючим жінкам. Випускається в таблетках. При використанні не викликає звикання.

• Левоцетиризин (Супрастинекс, Цезера, Гленцет, Ксизал);

Корисний при сезонній або хронічної алергії, шкірному свербінні або кропивниці. Починає свою дію через півгодини після прийому. У продажу можна знайти як таблетки, так і краплі, які призначають приймати маленьким пацієнтам від 2 років.

• Дезлоратадин (Еріус, Лордестин, НеоКларитин, Аллергостоп).

Відмінно справляється з лікуванням гострої та сезонної алергії. Зустрічається у формі таблеток і сиропу. Сироп призначений для пацієнтів до 12 років. Не застосовується при вагітності. Діяти починає через 30 хвилин після застосування і продовжує добу.

Попереднє, 3-е покоління, практично не має протипоказань і підходить більш широкому колу людей. Вони не володіють побічними ефектами 1-го і 2-го покоління. Існує деяка плутанина, в ході якої продукти 4-ї групи часто об’єднують з продуктами 3-й.

Використовується як профілактичний чи лікувальний засіб, діє добу. Випускається у вигляді суспензії і таблеток. Підходить пацієнтам від 2-х років.

Має широкий спектр. Використовується при наявності глаукоми і порушень передміхурової залози.

• Телфиаст (аналог Фексофенадину);
• Фексадин (аналог Фексофенадину);
• Фексофаст (аналог Фексофенадину);
• Левоцетиризин-Тева;

• Ксизал (аналог Левоцетиризину);
• Еріус;

Використовується, зокрема, для тривалого курсу лікування, аж до року. На нього добре реагують як дорослі, так і діти від 1 року. По своєму впливу препарат схожий на Дезлоратадин.

Засіб ефективно бореться з шкірними проблемами і нежиттю. Відмінно підходить дітям, що дозволяє використовувати його з 12 місяців. Випускається у вигляді таблеток і сиропу. Ліки зручно в прийомі незалежно від прийому їжі, одноразово на добу.

Антигістамінні лікарські препарати 1-го покоління

Застосовується всередину, внутрішньовенно та внутрішньом’язово.

Всередину потрібно приймати по 1 таблетці (0,025 г) 2-3 рази в день під час їжі. Добова доза може бути збільшена до 6 таблеток максимум.

У тяжких випадках препарат вводять парентерально – внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 1-2 мл 2%-го розчину.

При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти, як загальна слабкість, сонливість, зниження швидкості реакцій, порушення координації рухів, нудота, сухість у роті.

Підсилює дію снодійних і седативних препаратів, а також наркотичних анальгетиків і алкоголю.

Протипоказання схожі з такими димедролу.

Клемастин (тавегіл)

За будовою і фармакологічними властивостями дуже близький до димедролу, однак діє триваліше (протягом 8-12 годин після прийому) і більш активний.

Седативний ефект виражений помірно.

Застосовується внутрішньо по 1 таблетці (0.001 г) до їди, запиваючи великою кількістю води, 2 рази на день. У тяжких випадках добова доза може бути збільшена в 2, максимум – 3 рази. Курс лікування 10-14 днів.

Може застосовуватися внутрішньом’язово або внутрішньовенно (протягом 2-3 хвилин) – 2 мл 0.1%-го розчину на прийом, 2 рази на добу.

Побічні ефекти при прийомі даного препарату виникають рідко. Можливі головний біль, сонливість, нудота і блювота, запори.

З обережністю призначають особам, чия професія вимагає напруженої психічної і фізичної діяльності.

Протипоказання стандартні.

Мебгидролин (діазолін)

Крім антигістамінного виявляє антихолінергічну та місцевоанестезуючу дію. Седативний і снодійний ефекти виражені дуже слабо.

При прийомі внутрішньо повільно всмоктується. Період напіввиведення становить 4 години. Біотрансформується в печінці, виводиться з сечею.

Застосовується внутрішньо, після їди, в разовій дозі 0.05-0.2 г, 1-2 рази на день протягом 10-14 днів. Максимальна разова доза для дорослого становить 0.3 г, добова – 0.6 р.

Як правило, добре переноситься. Іноді може викликати запаморочення, подразнення слизової оболонки шлунка, погіршення зору, затримку сечі. В особливо рідкісних випадках – при прийомі великої дози препарату – уповільнення швидкості реакцій і сонливість.

Протипоказаннями є запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, закритокутова глаукома і гіпертрофія передміхурової залози.

• швидкий початок дії;
• велика тривалість дії (діюча речовина зв’язується з білком, що забезпечує більш тривалу циркуляцію його в організмі; крім того, воно накопичується в органах і тканинах, а також уповільнено виводиться);
• додаткові механізми протиалергічних ефектів (пригнічують пов’язане і надходженням в організм алергену накопичення в дихальних шляхах еозинофілів, а також стабілізують мембрани тучних клітин), що обумовлюють більш широкий спектр показань до застосування їх (алергічний риніт, поліноз, бронхіальна астма);
• при тривалому прийомі ефективність цих препаратів не зменшується, тобто ефект тахіфілаксії відсутня – немає необхідності в періодичному зміні препарату;
• оскільки ці препарати не проникають або проникають у вкрай малих кількостях через гематоенцефалічний бар’єр, седативний ефект їх мінімально виражений і відзначається лише у особливо чутливих у цьому відношенні хворих;
• не взаємодіють з психотропними лікарськими засобами та з етиловим спиртом.

Одним з найбільш несприятливих ефектів антигістамінних препаратів 2-го покоління є їх здатність викликати фатальні аритмії. Механізм їх виникнення пов’язане з блокуванням протиалергічну засобом калієвих каналів серцевого м’яза, що призводить до подовження інтервалу QT і виникнення аритмії (як правило, мерехтіння або тріпотіння шлуночків).

Найбільш яскраво виражений цей ефект у таких препаратів, як терфенадин, астемізол та эбастин. Ризик його розвитку істотно підвищується при передозуванні цих препаратів, а також у випадку поєднання прийому їх з антидепресантами (пароксетином, флуоксетином), протигрибкові (інтраконазолом і кетоконазолом) і деякими антибактеріальними засобами (антибіотиками з групи макролідів – кларитроміцином, олеандоміцин, еритроміцин), деякими антиаритмиками (дизопірамідом, хінідином), при вживанні пацієнтом соку грейпфрута і вираженої печінкової недостатності.

Основною формою випуску антигістамінних засобів 2-го покоління є таблетована, парентеральні ж – відсутні. Деякі препарати (такі, як левокабастин, азеластин) випускаються у вигляді кремів і мазей і призначені для місцевого застосування.

Розглянемо основні препарати даної групи докладніше.

Акривастин (семпрекс)

Добре всмоктується при прийомі всередину, починає діяти вже через 20-30 хвилин після прийому. Період напіввиведення становить 2-5.5 годин, через гематоенцефалічний бар’єр проникає в незначній кількості виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Блокує Н1-гістамінові рецептори, в малій мірі володіє седативним і антихолінергічною дією.

Застосовується при різних алергічних захворюваннях.

Рекомендується приймати по 8 мг (1 капс.) 3 рази в день.

На тлі прийому в окремих випадках можлива сонливість і зниження швидкості реакції.

Препарат протипоказаний при вагітності, у період лактації, при тяжкій артеріальній гіпертензії, вираженої коронарної і ниркової недостатності, а також дітям віком до 12 років.

Диметинден (фенистил)

Крім антигістамінного володіє слабким холіноблокуючою, антибрадикининовым і седативним ефектами.

Швидко і повністю всмоктується при прийомі всередину, біодоступність (ступінь засвоюваності) при цьому становить близько 70 % (до порівняння, при застосуванні нашкірних форм препарату цей показник значно нижчий – 10 %).

Максимальна концентрація речовини в крові відмічається через 2 години після прийому, період напіввиведення дорівнює 6 годинам для звичайної і 11 годинах для ретардної форми. Через гематоенцефалічний бар’єр проникає, виділяється з жовчю і сечею у вигляді продуктів обміну.

Застосовують препарат внутрішньо і місцево.

Внутрішньо дорослі приймають по 1 капсулі ретард на ніч або ж 20-40 крапель 3 рази на добу. Курс лікування становить 10-15 днів.

Гель наносять на уражені ділянки шкіри 3-4 рази на день.

Побічні ефекти виникають рідко.

Протипоказанням є тільки 1-й триместр вагітності.

Посилює вплив на центральну нервову систему алкоголю, снодійних препаратів і транквілізаторів.

Терфенадин (гистадин)

Крім протиалергічної має слабку холіноблокуючою дією. Вираженого седативного ефекту не надає.

Добре всмоктується при прийомі всередину (біодоступність доставляє 70 %). Максимальна концентрація діючої речовини в крові відзначається вже через 60 хвилин. Через гематоенцефалічний бар’єр не проникає. Біотрансформується в печінці з утворенням фексофенадину, виводиться з фекаліями та сечею.

Антигістамінний ефект розвивається через 1-2 години, досягає максимуму через 4-5 годин, триває протягом 12 годин.

Показання ті ж, що і у інших препаратів даної групи.

Призначають по 60 мг 2 рази на день або по 120 мг 1 раз на добу вранці. Максимальна добова доза становить 480 мг.

В окремих випадках при прийомі даного препарату у хворого розвиваються такі побічні ефекти, як еритема, втома, головний біль, сонливість, запаморочення, сухість слизових оболонок, галакторея (витікання молока із молочних залоз), підвищення апетиту, нудота, блювання, у разі передозування – шлуночкові аритмії.

Протипоказаннями є вагітність і період годування груддю.

Азеластин (аллергодил)

Блокує Н1-гістамінові рецептори, а також запобігає вивільнення з опасистих клітин гістаміну та інших медіаторів алергії.

Швидко всмоктується в травному тракті і зі слизових оболонок, період напіввиведення становить 20 годин. Виводиться у вигляді метаболітів з сечею.

Застосовують, як правило, при алергічному риніті і кон’юнктивіті.

Рекомендовано приймати внутрішньо по 2 мг на ніч, інтраназально – по 1-2 вприскування у кожний носовий хід 1-2 рази на день, інстиляції (закапування очей) по 1 краплі в кожне око 2-4 рази на день.

При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти, як сухість і подразнення слизової оболонки носа, кровотеча з нього і розлади смаку при інтраназальному застосуванні; подразнення кон’юнктиви та відчуття гіркоти у роті при застосуванні очних крапель.

Протипоказання: вагітність, лактація, дитячий вік до 6 років.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

Блокатор Н1-гістамінових рецепторів тривалої дії. Ефект після одноразового прийому препарату триває протягом доби.

Виражений седативний ефект відсутній.

При прийомі всередину всмоктується швидко і повністю, досягає максимальної концентрації в крові через 1.3-2.5 ч, наполовину виводиться з організму через 8 годин. Біотрансформується в печінці.

Показаннями є будь-які алергічні захворювання.

Дорослим рекомендовано приймати по 0.01 г (1 таблетка або 2 чайні ложки сиропу) препарату 1 раз на добу.

Переноситься, як правило, добре. В окремих випадках можлива поява сухості в роті, підвищеного апетиту, нудоти, блювання, пітливість, болі в суглобах і м’язах, гіперкінезів.

Протипоказанням є підвищена чутливість до лоратадину та лактація.

З обережністю призначають вагітним.

Бамипин (совентол)

Блокатор Н1-гістамінових рецепторів для місцевого застосування. Призначають при алергічних ураженнях шкіри (кропив’янка), контактної алергії, а також при обмороженнях і опіках.

Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Через півгодини можливо повторне нанесення препарату.

Цетиризин (цетрин)

Метаболіт гідроксизина.

Має здатність безперешкодно проникати в шкіру і швидко в ній накопичуватися – це обумовлює швидкий початок дії і високу антигістамінну активність даного препарату. Аритмогенный ефект відсутній.

Швидко всмоктується при прийомі внутрішньо, максимальна концентрація його в крові відмічається через 1 годину після прийому. Період напіввиведення становить 7-10 годин, але при порушенні функції нирок він подовжується до 20 годин.

Спектр показань до застосування такий самий, як і в інших антигістамінних препаратів. Однак через особливості цетиризину він є препаратом вибору в лікуванні захворювань, що проявляються шкірним висипом – кропив’янки та алергічного дерматиту.

Відео про препарати від алергії і як їх приймати

До головних симптомів алергії відносять:

• частий сухий кашель;
• свербіж шкірних покривів;
• задишка;
• свербіж у носі;
• почервоніння і сльозоточивість очей;
• набряки;
• нудота та запаморочення.

Додаткове обстеження допомагає виявити причину алергічної реакції або патоген алергії.

До основних досліджень належать:

• взяття шкірної проби. Воно є самим швидким і достовірним джерелом отримання інформації про алергії. Процедура проводиться в кілька етапів, шляхом введення різних алергенів в організм пацієнта. Після прояви декількох симптомів алергічної реакції, лікар підтверджує, що у пацієнта відбувається алергічна реакція.
• перевірка на IGE. Даний аналіз полягає у виявленні антитіл в організмі і тим самим встановлення причин алергії. Даний вид аналізу є самим дорогим і довгим;
• Patch-testing. Даний вид процедури полягає в приєднанні на спину пацієнта різних пластин з алергійними компонентами.

Для правильного вибору засобу необхідно відштовхуватися від віку та індивідуальній непереносимості компонентів. Для грамотного лікування слід виявити причину алергії і усунути алерген.

Досить складно виділити з ліків 4-го покоління найбільш ефективні. Оскільки такі препарати були розроблені не так давно, новітніх протиалергічних засобів існує небагато. Крім того, всі препарати по-своєму гарні. Тому виділити кращі антигістамінні препарати 4 покоління не представляється можливим.

Дуже затребувані ліки, що містять феноксофенадин. Такі препарати не чинять на організм снодійного і кардіотоксичного ефекту. Дані засоби сьогодні по праву займають місце найефективніших протиалергічних медикаментів.

Похідні цетиризину часто використовуються для лікування шкірних проявів. Після вживання 1 таблетки результат помітний через 2 години. При цьому він зберігається досить тривалий час.

Активним метаболітом відомого «Лоратадину» є ліки «Еріус». Даний препарат по ефективності перевищує свого попередника в 2,5 рази.

Велику популярність заслужило ліки «Ксизал». Воно відмінно блокує процес вивільнення медіаторів запалення. В результаті такого впливу дане засіб надійно усуває алергічні реакції.

А – спеціальні дослідження показали, що шкідливий вплив препарату на плід відсутня;

В – при проведенні експериментів на тваринах не виявлено негативного впливу на плід, спеціальні дослідження щодо людини не проводилися;

З – експерименти на тваринах виявили негативний вплив ліків на плід, однак у відношенні людини воно не доведено; препарати даної групи вагітній призначають лише тоді, коли очікуваний ефект перевищує ризик шкідливого впливу;

D – доведено негативний вплив даного лікарського засобу на плід людини, однак призначення його виправдано в окремих, що загрожують життю матері, ситуаціях, коли більш безпечні препарати виявилися неефективними;

Х – препарат безумовно небезпечний для плоду, причому його шкода перевищує будь-яку теоретично можливу користь для організму матері. Ці препарати абсолютно протипоказані вагітним.

Системні антигістамінні препарати в період вагітності застосовуються лише тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризик для плода.

З препаратів цієї групи в категорію А не входить жоден. До категорії В відносяться з препаратів 1-го покоління – тавегіл, димедрол, перитол; 2-го покоління – лоратадин, цетиризин. До категорії С належать аллергодил, піпольфен.

Препаратом вибору для терапії алергічних захворювань при вагітності є цетиризин. Рекомендовані лоратадин та фексофенадин.

Застосування астемізолу і терфенадину неприпустимо з-за їх вираженого аритмогенного та ембріотоксичної дії.

Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникають через плаценту, тому категорично протипоказані до прийому вагітними.

Щодо періоду лактації можна сказати наступне… Знову ж таки, безконтрольний прийом даних препаратів годуючою матір’ю неприпустимий, оскільки на людину не було проведено досліджень ступеня проникнення їх в грудне молоко.

На завершення хочеться відзначити, що навіть незважаючи на те, що в даній статті докладно описані найбільш часто вживані в терапевтичній практиці препарати і вказані їх дозування, починати їх прийом пацієнту слід тільки після консультації лікаря!

До якого лікаря звернутися за консультацією

У виборі протиалергічних препаратів слід враховувати індивідуальні особливості і вік пацієнта.

Список даних ліків підбирається лікарем-алергологом на індивідуальній консультації. Лікар проведе необхідні дослідження, призначить аналізи, виявить причину алергії і грамотно складе схему лікування, призначить безпечні для застосування протиалергічні ліки.

При появі гострих симптомів алергії можна звернутися до терапевта або педіатра, а потім до алерголога. При необхідності призначається консультація офтальмолога, дерматолога, ЛОР-лікаря, пульмонолога.

Форми випуску та склад

Препарат випускають у вигляді спрею та крапель Аллергодил.

Це необхідно для правильного і безпечного прийому, залежно від різного віку пацієнтів. У своєму складі антигістамінні препарати містять речовини, здатні чинити седативну дію.

До них відносяться:

• дифегиндрамин;
• клемастин;
• доксиламін;
• мепирамин;
• оксатомид;
• мізоластин.

Властивості і як діють, терапевтичні ефекти

Існують відгуки про Аллергодиле, як про препарат, застосування якого в деяких випадках може призвести до блювання, зниження апетиту, спразі, гіркого присмаку і сухості у роті, зміни смакових відчуттів, нудоті, тахікардії, гематурії, міалгії, збільшення маси тіла, подразнення, свербіння або паління слизової оболонки носа, іноді – до носового кровотечі.

Використання очних крапель може викликати подразнення кон’юнктиви, в рідкісних випадках – сльозотеча, сухість очей, відчуття болю або стороннього тіла в оці, набряк, кератопатію, крововилив у передню камеру ока, кератит, экскориацию або ерозію рогівки ока, блефарит, порушення зору.

При передозуванні Аллергодилом у пацієнтів відзначається підвищена сонливість, при якій призначають симптоматичне лікування.

• антигістамінні препарати стабілізують рецептор, вводячи його в неактивний стан;
• блокування рецепторів відбувається на 24 години або менше, залежно від багатьох індивідуальних особливостей пацієнта;
• хлорфенірамін у складі надає протизапальний ефект.

• сонливість;
• слабкість;
• нудота;
• запаморочення;
• сухість в ротовій порожнині;
• нечіткість зору;
• головні болі.

При передозуванні антигістамінні препарати є токсичними і здатні привести до ускладнень з серцем. Тому слід правильно підбирати дозування у лікуючого лікаря.

Антигістамінні препарати для дітей

По інструкції Аллергодил застосовують при хронічному алергічному і сезонному кон’юнктивіті, а також при алергічному риніті (сезонному і цілорічному).

Згідно інструкції, Аллергодил не рекомендований жінкам: вагітним і годуючим матерям, а також пацієнтам з індивідуальною непереносимістю одного або декількох компонентів препарату. Спрей Аллергодил протипоказаний дітям віком до шести років, очні краплі заборонені до застосування дітям до чотирьох років.

З обережністю використовують назальний спрей у випадку ниркової недостатності. При використанні очних крапель не слід носити контактні лінзи.

При сезонному або цілорічному алергічному риноконъюнктивите, а також риніті у дітей шести років і старше призначають спрей Аллергодил в дозі 0,14 мл (140 мкг). Така кількість препарату міститься в одному упорскуванні. Спрей застосовують двічі на день. Максимально допустима добова доза – 0,56 міліграмів.

Дітям дванадцяти років і старше, а також дорослим при необхідності можна впорскувати в кожну ніздрю по дві дози препарату – 0,28 мл/280 мікрограмів. Кратність застосування – двічі на добу.

Під час впорскування спрею Аллергодил в носові ходи голову не потрібно закидати, а слід тримати прямо.

При сезонному алергічному кон’юнктивіті застосовують очні краплі Аллергодил. Для дорослих і дітей чотирьох років і старше призначають по одній краплі в кожне око двічі на день. При необхідності Аллергодил закопують чотири рази на день.

Цілорічний алергічний кон’юнктивіт лікують у дітей старше дванадцяти років і у дорослих, закопуючи по одній краплі препарату в кожне око двічі на день. Іноді капають Аллергодил до чотирьох разів на день.

Якщо передбачається вплив алергену, препарат використовують і в профілактичних цілях. Аллергодил можна застосовувати тривало, але не більше півроку.

• кон’юнктивіті;
• різні форми дерматиту;
• набряках;
• алергічних реакціях на пил;
• набряклості і свербінні після укусу різних видів комах;
• алергія на ліки;
• алергія на різні види квіткових рослин;
• при алергічної реакції на уживану їжу;
• анафілактичному шоці;
• екземі;
• псоріазі;
• бронхіальній астмі;
• сильному алергічному кашлі.

Список протипоказань безпосередньо залежить від віку пацієнта. Дітям до 2 років дозволено приймати антигістамінні препарати тільки в краплях. Дітям від 2 до 6 років дозволений прийом ліків у формі сиропу.

Основними протипоказаннями до застосування є:

• сильна ниркова недостатність;
• підвищена чутливість до діючих компонентів;
• вагітність;
• період грудного вигодовування;
• глаукома;
• серцево-судинні захворювання;
• несумісний з алкоголем.

У дітей до 12 років виникає сильна алергічна реакція на певні компоненти, які входять до складу антигістамінних препаратів для дорослого покоління. Тому категорично не рекомендується дітям самостійно призначати протиалергічний засіб. Лікарі рекомендують звернутися до алерголога за правильно підібраним засобом.

Для літніх людей необхідно вибирати негормональні препарати нового покоління. Так як більшість протиалергічних засобів роблять сильний вплив на серцево-судинну систему, то з’являється ризик інсульту.

До препаратів, які категорично забороняється фахівцями до вживання літнім людям, можна віднести:

• Супрастин;
• Демидрол;
• Дипразин.

Список використаної літератури

Отримано 22.04.2013

Ефективний для зняття легких опіків, при реакції на укуси комах або шкірних висипаннях, інші види алергії. Не дозволяється під час вагітності, але допускається для дітей старше 1 місяця. Форма випуску: гель, капсули, краплі.

• Кларитин (Лоратадин, Лотарен, Ломилан);

Лікує алергічний нежить і шкірні проблеми. Випускається у вигляді сиропу, що призначається за віком старше 2 років, не дозволяється під час вагітності та лактації. Може викликати сонливість.

Призначається при кропивниці або риніті. Взаємодія з кетоконазолом може викликати смертельний результат. Допускається застосування разом зі спиртовмісними ліками.

Важливою властивістю є позбавлення від головних болів під час мігрені, а також заспокійливий ефект. Не рекомендується застосовувати без призначення лікаря, оскільки основні показання – хронічний панкреатит, сироваткова хвороба, нейродерміт.

• Зіртек (Зодак, Цетрин, Цетиризин);

Випускається у вигляді крапель і таблеток. Призначається при алергічному нежитю та кон’юнктивіті, полінозі, інших видах алергії. Може вживатися дітьми старше 6 місяців з обережністю.

Підходить для боротьби з ринітом і кон’юнктивітом. Форма випуску: очні краплі та назальний спрей. Призначається від 4 років.

• Рупафин (Рупатадин).

Відмінно бореться з кропив’янкою. Не призначається хворим молодше 12 років, вагітним і годуючим жінкам.

До найбільш популярним препаратів належать:

• Супрастин (Хлоропірамін);

Володіє широким спектром лікування. Призначається дорослим та дітям старше 1 місяця, не підходить для вживання під час вагітності та лактації. Викликає сильну сонливість, застосовується як допоміжний засіб для збивання високої температури. Випускається у вигляді ампул та таблеток.

Відрізняється від супрастину тим, що має менше не таке сильне снодійне дію. Підходить для віку старше 1 року. Форма випуску: сироп і таблетки

Володіє широким спектром. Викликає сонливість, яка проходить через дві доби лікування. Великий список побічних ефектів, але в той же час, дозволяється вагітним з 12 тижня і дітям старше 1 місяця. Форма випуску: таблетки, краплі, гель, емульсія.

Застосовується для всіх типів алергічних реакцій дорослим, дітям від 1 року і вагітним, починаючи з 2-го триместру. Форма випуску: сироп, таблетки.

Надану інформацію взято з shellac.kiev.ua