Коаліціада для дітей інструкція по застосуванню суспензії і таблеток

Форма випуску та склад

З усіх лікарських форм Клацида, суспензія призначена для маленьких дітей. Якщо дитині немає 12 років, то йому потрібно давати саме суспензію. Діти старшого віку можуть приймати таблетки, але тільки не пролонгованої дії (на їх упаковках стоять літери СР).

Також, дітям незалежно від віку, не роблять крапельниці з Клацидом, тому ще одна форма випуску препарату – лиофизилат – теж не для них. Для приготування суспензії купується флакон з порошком концентрацією 125 мг / 5 мл або 250 мг / 5 мл Часто його так і називають Коаліціада 125 і Коаліціада 250. Готується ліки просто:

1. Потрібно акуратно відкрити флакон препарату.
2. Долити води до визначеної мітки.
3. Струсити флакон.

Діючий компонент Клацида – напівсинтетичний антибіотик кларитроміцин. Це білий або майже білий кристалічний порошок, який не розчиняється у воді. Він має антибактеріальну, бактеріостатичну і бактерицидну дію.

Позитивний ефект після його застосування обумовлений здатністю даного речовини зв’язуватися з 50S рибосомной субодиницею мікробної клітини і придушувати в ній синтез білка. Вибірковість дії кларитроміцину визначається відмінностями в структурі клітинних рибосом бактерій і ссавців.

Допоміжні речовини залежать від форми випуску препарату. Порошок для приготування суспензії містить:

• карбомер (карбопол 974Р), відшкодовувати втрату рідини;
• повідон, чинить дезінтоксикаційну дію;
• гипромеллозы фталат, що запобігає шкідливому впливу шлункового соку;
• касторова олія, що запобігає запори;
• кремнію діоксид, усуває з організму ендогенні та екзогенні агресивні речовини;
• мальтодекстрин, стимулює моторику ШКТ;
• сахарозу, поліпшує смак препарату;
• титану діоксид, що надає складу білий колір;
• ксантанова камедь для стабілізації розчину;
• фруктовий ароматизатор;
• калію сорбат — природний консервант;
• лимонну кислоту.

Таблетована форма випуску доповнено:

• мікрокристалічної целюлозою для очищення кишечника;
• кроскармеллозой натрію для кращого розчинення таблетки;
• кремнію діоксиду;
• прежелатинизированным крохмалем, який використовується в якості адгезиву і дезинтегрирующего агента;
• магнію стеаратом для однорідної консистенції препарату;
• повідоном;
• тальком;
• стеариновою кислотою — натуральним загусником.

В розчині для внутрішньовенного введення кларитроміцин поєднується з:

• лактобионовой кислотою, яка виступає в якості стабілізатора;
• фізрозчином (4% натрію гідроксидом).

Коаліціада – потужний антибактеріальний засіб з групи макролідів. Він ефективний відносно великої кількості аеробних та анаеробних мікробів, грампозитивних та грамнегативних. Такий ефект досягається за рахунок його основної речовини – кларитроміцину, який пригнічує синтез білків бактерій і не дає їм далі розмножуватися.

• Порошок для приготування суспензії. В інструкції по застосуванню Клацида зазначено, що є 2 види, що відрізняються концентрацією кларитроміцину для прийому дітей різного віку: по 125 і 250 мг в 5 мілілітрах готової суспензії. Упакований порошок у флакони об’ємом 60 і 100 мілілітрів, є ложка або шприц для дозування. Перед прийомом розводиться водою згідно інструкції, отримана суміш має фруктовий смак і готова до вживання.
• Таблетки жовтого кольору, мають овальну форму, – по 250 або 500 мг кларитроміцину в 1 таблетці, від 5 до 14 штук в упаковці.
• Ліофілізат – порошок для приготування ін’єкцій, по 500 міліграм основної речовини в 1 флаконі.

Таблетки випускаються ще під назвою Коаліціада СР і відрізняються лише тим, що мають пролонговану дію і тільки одну дозування, 500 мг кларитроміцину.

Коаліціада у формі суспензії призначається дітям, і для надання йому приємного смаку до складу включені такі речовини, як сахароза, лимонна кислота і комбінований фруктовий ароматизатор.

Таблетки, вкриті оболонкою, 250 мг і 0,5 р. У блістері з ПВХ/ПВДХ/фольги запаяні 7, 10 або 14 табл. В картонну пачку поміщають 1, 2 або 3 блістери.

Лікарські форми Клацида:

• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: овальної двоопуклої форми, жовтого або світло-жовтого кольору (по 250 мг, по 7, 10 або 14 шт. у блістерах, у картонній пачці 1, 2 або 3 блістери; по 500 мг, по 7 шт. у блістерах, у картонній пачці 2 блістери);
• Порошок для приготування суспензії для прийому всередину: гранульована маса білого або майже білого кольору з фруктовим ароматом; при змішуванні з водою утворюється непрозора суспензія з фруктовим ароматом білого або майже білого кольору (з 42,3 г або 70,7 м в пластикових флаконах об’ємом 60 мл або 100 мл, у картонній пачці 1 флакон у комплекті з дозувальним шприцом або дозировочной ложкою);
• Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: від білого до майже білого кольору, має слабкий аромат (по 500 мг у безбарвних скляних флаконах в картонній пачці 1 флакон).

Активна речовина – кларитроміцин:

• 1 таблетка – 250 або 500 мг;
• 5 мл готової суспензії – 125 або 250 мг;
• 1 флакон лиофилизата – 500 мг.

Допоміжні компоненти:

• Таблетки: целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид, стеаринова кислота, повідон, тальк; крім цього, в таблетках по 250 мг – крохмаль прежелатинізований, хіноліновий жовтий (E104);
• Порошок: карбомер (карбопол 974P), гипромеллозы фталат, повідон К90, олія рицинова, мальтодекстрин, кремнію діоксид, сахароза, камедь ксантанова, титану діоксид, ароматизатор фруктовий, лимонна кислота безводна, калію сорбат;
• Ліофілізат: лактобионовая кислота, натрію гідроксид 4%.

Додатково у складі плівкової оболонки таблеток: гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, пропіленгліколь, сорбитана моноолеат, титану діоксид, сорбінова кислота, ванілін, хіноліновий жовтий (E104).

Є дві форми випуску, зручні для дітей: пігулки і порошок для приготування суспензії. Для лікування дітей до року підійде сироп, дітям старшого віку зазвичай призначають таблетки. Уколи в терапії дитячих хвороб не застосовуються. Коаліціада СР пролонгованої дії призначати дітям не можна.

Таблетки

Таблетки Коаліціада призначають дітям з 3-х років. Є дозування по 250 або 500 мг. Таблетки овальної форми, білого кольору, вкриті жовтою оболонкою, упаковані в блістери з фольги по 7, 10 або 14 штук. Блістери упаковані в картонні коробки по 1, 2 або 3 шт.

Суспензія

Суспензія в дозі 125 та 250 мг – білий порошок для приготування сиропу, має фруктовий аромат. Для дитини до року підійдуть флакони розміром 60 мл для приготування суспензії 125 мл Дітям старше купуйте флакони розміром 100 мл для приготування суспензії 250 мл

В комплект входить ложка для дозування або шприц з мітками. На дозировочной ложці нанесені позначки 5 і 10 мл Користуватися мірною ложечкою не завжди зручно, наприклад, треба відміряти 3,75 мл або 7,5 мл Якщо ви придбали великий флакон, можна приготувати тільки 125 мг суспензії, тому що зберігати її довго не можна.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Антибактеріальна дія кларитроміцину обумовлено взаємодією з 50S рибосомальною субодиницею і пригніченням продукування білка бактерій, чутливих до даної речовини. Для нього характерна висока активність in vitro у відношенні як стандартних бактеріальних штамів, отриманих в лабораторії, так і штамів, виділених з організму пацієнтів в ході клінічної практики.

Коаліціада ефективно впливає на багато анаеробні і аеробні грамнегативні і грампозитивні мікроорганізми. Мінімальні пригнічувальні концентрації (МПК) кларитроміцину для більшості збудників виявляються менше, Чим відповідні МПК еритроміцину в середньому на одне log2 розведення.

Спостерігається висока активність кларитроміцину in vitro щодо Mycoplasma pneumoniae і Legionella pneumophila. Також він має бактерицидну дію відносно Helicobacter pylori, причому ефект є більш вираженим при нейтральному рН, Чим при кислому.

Також результати досліджень in vivo та in vitro підтверджують дія кларитроміцину на клінічно значущі різновиди мікобактерій. Сенситивність до Клациду повністю відсутня у бактерій Pseudomonas spp.

Кларитроміцин демонструє високу активність відносно більшості штамів нижченаведених бактерій (підтверджена застосуванням у клінічній практиці, так і дослідженнями in vitro):

• мікобактерій: Mycobacterium avium complex (MAC), що включає Mycobacterium intracellulare і Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii;
• аеробні грампозитивні мікроорганізми: Listeria monocytogenes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus;
• аеробні грамнегативні мікроорганізми: Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis;
• інші мікроорганізми: Chlamydia pneumoniae (TWAR), Mycoplasma pneumoniae.

Синтез бета-лактамази не змінює активність кларитроміцину. Штами стафілококів, стійкі до оксациллину та метициліну, переважно резистентні і до дії Клацида.

Чутливість Helicobacter pylori до кларитроміцину досліджувалася на ізолятах мікроорганізму, отриманих від 104 пацієнтів до початку лікування Клацидом. У 4-х пацієнтів були виявлені стійкі до кларитроміцину штами Helicobacter pylori, у 2-х – штами з помірною стійкістю до речовини, а у решти 98 пацієнтів ізоляти бактерій продемонстрували чутливість до кларитроміцину.

In vitro кларитроміцин діє на більшість штамів таких бактерій (проте ефективність і безпека застосування Клацида в клінічній практиці не підтверджені результатами клінічних досліджень, тому практичне значення препарату залишається неясним):

• анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides melaninogenicus;
• анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Propionibacterium acnes, Peptococcus niger, Clostridium perfringens;
• аеробні грамнегативні мікроорганізми: Pasteurella multocida, Bordetella pertussis;
• аеробні грампозитивні мікроорганізми: Viridans group streptococci, Streptococci (груп C, F, G), Streptococcus agalactiae;
• кампілобактерії: Campylobacter jejuni;
• спірохети: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин), що виявляє ознаки мікробіологічної активності, яка виявляється або такий же, як у вихідної речовини, або в один-два рази слабкіше відносно більшості бактерій.

Виняток з цього правила – Haemophilus influenzae, у відношенні якої 14-ОН-кларитроміцин демонструє активність, приблизно в 2 рази більшу, Чим кларитроміцин. Активний компонент Клацида і його основний метаболіт мають або синергетичним, або адитивним ефектом відносно Haemophilus influenzae в умовах як in vivo, так і in vitro в залежності від штаму даної бактерії.

Фармакокінетика

Кларитроміцин з високою швидкістю всмоктується в ШКТ. Абсолютна біодоступність таблеток кларитроміцину в дозі 500 мг становить близько 50%. Його прийом разом з їжею трохи затримує початок всмоктування та інгібує утворення активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину, однак біодоступність речовини при цьому залишається незмінною.

Результати досліджень in vitro показали, що кларитроміцин зв’язується з білками плазми в середньому на 70% в діапазоні концентрацій 0,45‒4,5 мкг/мл, що є клінічно значущими. Біодоступність і фармакокінетичні параметри для суспензії кларитроміцину вивчалися у дітей та здорових дорослих.

При одноразовому прийомі суспензії дорослими пацієнтами її біодоступність була аналогічною такій у разі прийому таблеток (і в тому, і в іншому випадку доза становила 250 мг) або трохи перевищувала її.

При застосуванні препарату у формі таблеток, так і у формі суспензії прийом їжі дещо сповільнює всмоктування кларитроміцину, але не змінює його загальну біодоступність. Максимальна концентрація і площа під кривою «концентрація ‒ час» (AUC) і період напіввиведення діючої речовини при призначенні суспензії Коаліціада дітям (після їжі) складають 0,95 мкг/мл, 6,5 мкг×год/мл і 3,7 години відповідно.

При прийомі суспензії Коаліціада у дозі 250 мг через кожні 12 годин у дорослих пацієнтів рівноважні концентрації кларитроміцину в крові визначалися приблизно до прийому 5-ї дози. При цьому максимальна концентрація діючої речовини досягалася за 2,8 години і становила 1,98 мкг/мл, AUC був дорівнює 11,5 мкг×год/мл, а період напіввиведення досягав 3,2 години.

У здорових людей пікові концентрації кларитроміцину в сироватці крові реєстрували протягом 2 годин після перорального прийому натщесерце. Прийом Клацида у формі таблеток в дозі 250 мг через кожні 12 годин супроводжується досягненням максимальних рівноважних концентрацій кларитроміцину в сироватці крові протягом 2-3 днів (їх значення становили приблизно 1 мкг/мл).

При призначенні таблеток 250 мг через кожні 12 годин період напіввиведення кларитроміцину зазвичай дорівнює 3-4 години, однак при прийомі препарату в дозі 500 мг через кожні 12 годин він зростає до 5-7 годин.

Максимальна рівноважна концентрація 14-ОН-кларитроміцину дорівнює приблизно 0,6 мкг/мл, а період його напіввиведення при прийомі Клацида в дозі 250 мг через кожні 12 годин становить 5-6 годин. Прийом препарату в дозі 500 мг через кожні 12 годин призводить до невеликого збільшення максимальної рівноважної концентрації 14-ОН-кларитроміцину (до 1 мкг/мл), період напіввиведення дорівнює приблизно 7 годин.

При призначенні препарату в обох дозах рівноважні концентрації 4-гідрокси-кларитроміцину зазвичай визначаються через 2-3 дні. При прийомі Клацида в дозі 250 мг через кожні 12 годин близько 20% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.

При прийомі лікарського засобу у дозі 500 мг через кожні 12 годин із сечею у незміненому вигляді екскретується приблизно 30% дози. Нирковий кліренс кларитроміцину практично не залежить від величини дози і має приблизно таке ж значення, що і нормальна швидкість клубочкової фільтрації.

У клінічних дослідженнях, у яких брали участь здорові добровольці, кларитроміцин у формі розчину для інфузій вводився одноразово внутрішньовенно в дозах 75, 125, 250 і 500 мг протягом 30 хвилин (обсяг інфузії склав 100 мл), а також у дозах 500, 750 або 1000 мг протягом 60 хвилин (обсяг інфузії склав 250 мл).

Діапазон максимальних концентрацій становив від 5,16 до 9,4 мкг/мл після інфузійного введення 500 мг і 1000 мг Клацида протягом 60 хвилин відповідно. Максимальна концентрація 14-ОН-кларитроміцину була дорівнює 0,66 мкг/мл після інфузії кларитроміцину в дозі 500 мг та 1,06 мкг/мл після інфузії 1000 мг препарату протягом 60 хвилин.

У рівноважному стані кінцевий період напіввиведення визначається дозою кларитроміцину і варіюється від 3,8 до 4,5 годин при внутрішньовенному введенні доз від 500 до 1000 мг протягом 60 хвилин відповідно.

Період напіввиведення основного метаболіту є дозозалежною при прийомі Клацида в більш високих дозах і дорівнює 7,3 години після введення 500 мг і 9,3 години після введення 1000 мг кларитроміцину протягом 60 хвилин.

Середнє значення AUC кларитроміцину при внутрішньовенному введенні нелінійно збільшується в залежності від дози з 22,29 мкг×год/мл після введення препарату в дозі 500 мг до 53,26 мкг×год/мл після введення препарату у дозі 1000 мг.

Клінічне дослідження, яке проводилося протягом 7 днів, супроводжувалося багаторазовим внутрішньовенним введенням кларитроміцину у дозах 125 та 250 мг (обсяг інфузії становив 100 мл) протягом 30 хвилин і в дозах 500 і 750 мг (обсяг інфузії становив 250 мл) протягом 60 хвилин через кожні 12 годин.

При цьому максимальна рівноважна концентрація зростала від 5,5 мкг/мл при інфузії 500 мг до 8,6 мкг/мл при інфузії 750 мг кларитроміцину. Період напіввиведення препарату у рівноважному стані після внутрішньовенного введення протягом більше 1 години в дозах 500 мг та 750 мг дорівнює 5,3 і 4,8 години відповідно.

Максимальна рівноважна концентрація основного метаболіту після введення доз кларитроміцину 500 мг та 750 мг зростала з 1,02 до 1,37 мкг/мл відповідно. Період напіввиведення 14-ОН-кларитроміцину у пацієнтів після інфузії 500 або 750 мг Клацида була дорівнює 7,9 години і 5,4 години відповідно. Дозозалежний ефект для фармакокінетичних параметрів даного метаболіту відсутня.

• З боку організму в цілому: нечасті – астенія, гіпертермія, озноб, нездужання, стомлюваність, біль у грудній клітці;
• З боку травної системи: часто – нудота, блювання, біль в області живота, диспепсія, діарея або запор; нечасто – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, езофагіт, гастрит, стоматит, прокталгия, глосит, сухість у роті, здуття живота, відрижка, холестаз, метеоризм, гепатит (у тому числі гепатоцелюлярний, холестатичний); частота невідома – холестатична жовтяниця, зміна кольору зубів і язика, гострий панкреатит, печінкова недостатність;
• З боку обміну речовин і харчування: часто – зниження апетиту, анорексія;
• З боку нервової системи: часто – безсоння, головний біль; нечасто – сонливість, дискінезія, втрата свідомості, запаморочення, тремор, підвищена збудливість, занепокоєння; частота невідома – психотичні розлади, судоми, сплутаність свідомості, депресія, деперсоналізація, дезорієнтація, кошмарні сновидіння, галюцинації, манія, парестезія;
• З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; нечасто – фібриляція передсердь, зупинка серця, екстрасистолія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ), тріпотіння передсердь; частота невідома – шлуночкова тахікардія (у тому числі типу «пірует»);
• З боку дихальної системи: нечасто – носова кровотеча, астма, тромбоемболія легеневої артерії;
• З боку органів чуття: часто – збочення смаку, дисгевзія; нечасто – порушення слуху, вертиго, дзвін у вухах; частота невідома – агевзія, глухота, аносмія, паросмія;
• З боку сечовидільної системи: частота невідома – інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність;
• З боку кістково-м’язової системи: нечасто – кістково-м’язова скутість, м’язовий спазм, міалгія; частота невідома – міопатія, рабдоміоліз;
• З боку шкірних покривів: часто – сильне потовиділення; частота невідома – геморагії, акне;
• Паразитарні та інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, вторинні інфекції (включаючи вагінальні), целюліт, гастроентерит; частота невідома – рожа, псевдомембранозний коліт;
• Алергічні реакції: часто – висип; нечасто – гіперчутливість, анафілактоїдні реакції, свербіж, бульозний дерматит, макулопапульозний висип, кропив’янка; частота невідома – ангіоневротичний набряк, синдром Лайєлла, анафілактична реакція, лікарська висип, синдром Стівенса-Джонсона;
• З боку лабораторних показників: часто – відхилення в печінковій пробі; нечасто – лейкопенія, зміна відношення альбумін-глобулін, нейтропенія, тромбоцитемія, еозинофілія, підвищення рівня концентрації в плазмі крові креатиніну і/або сечовини, аланінамінотрансферази (АЛТ), лужної фосфатази (ЛФ), аспарагинаминотрасферазы (ACT), гамма-глютамілтранспептидази (ГГТП), лактатдегідрогенази (ЛДГ); частота невідома – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, подовження протромбінового часу, збільшення значення MHO (міжнародне нормалізоване відношення), зростання рівня концентрації білірубіну в крові, зміна кольору сечі.

Передозування

Таблетки і порошок для приготування суспензії призначені для перорального прийому. Антибіотик у вигляді порошку поміщений у пластиковий флакон, в який необхідно додати теплу кип’ячену воду і ретельно перемішати вміст до отримання однорідної суміші. Термін зберігання отриманого розчину — 14 діб.

Приймають медикамент 2 рази на добу з інтервалом у 12 годин. Необхідну кількість діючої речовини розраховується залежно від маси тіла дитини. Разова доза препарату:

• у дітей до 8 кг — 7,5 мг на 1 кг;
• при масі від 8 до 11 кг — 62,5 мг (2,5 мл суспензії дозуванням 125 мг на 5 мл);
• дитині від 12 до 19 кг — 125 мг (5 мл суспензії, 2,5 мл суспензії 250 мг/5мл);
• пацієнтам 20 – 29 кг — 187,5 мг (7,5 мл при концентрації активної речовини 125 мг/5 мл, 3,75 мл суміші 250 мг/5мл);
• від 30 до 40 кг — 250 мг кларитроміцину.

Тривалість терапії становить 5-10 днів. Для дітей з порушеннями функцій нирок добовий об’єм препарату зменшується вдвічі, а тривалість лікування при необхідності може збільшитися до 2 тижнів.

Якщо дитина прийняла Коаліціада у дозі, що значно перевищує об’єм суспензії, рекомендований в інструкції до препарату, можливі порушення роботи шлунково-кишкового тракту. При перевищенні порції ліки батькам слід негайно промити дитині шлунок.

Чому ж дітям до 12 років дають тільки суспензію? Вся справа в тому, що до цього віку дозування розраховується не тільки з урахуванням тяжкості захворювання, але і в залежності від маси тіла. Норма прийому препарату становить 7,5 мг на 1 кг ваги 2 рази на день.

Це правило діє, якщо вага дитини не перевищує 40 кілограмів. При вазі понад 40 кг можна давати таблетки і дотримуватися дозування, рекомендованої для дорослих. У будь-якому разі добова доза не повинна перевищувати 500 мг.

Доза прийому Клацида при захворюваннях, спричинених мікобактеріями, може збільшуватися в два рази і становитиме 15 мг речовини на 1 кг ваги 2 рази на день. Кількість необхідної для хворого суспензії, залежить від концентрації розчину, яка може бути Клацидом 125 мг / 5 мл або 250 мг / 5 мл

Будь-кому, хто знає математику, не складе труднощів спочатку помножити необхідну кількість активної речовини на вагу, а потім за пропорцією, розрахувати, скільки розчину за один раз повинен прийняти дитина.

Наприклад, якщо вага малыша18 кг, то він повинен отримати 7,5 x 18=135 мг речовини кларитроміцину. При концентрації Клацида 125 мг / 5мл за один раз він випиває 5,4 мл суспензії. Якщо у вас суспензія, приготована з Клацида 250, то в шприц або ложку треба набрати 2,7 мл розчину.

Таблетку з такою точністю не можна розділити. Можна скористатися таблицями з приблизною разовою дозою у залежності від ваги дитини, яка є в інструкції до препарату. Існує перелік захворювань, при яких застосування Клацида дозволено, але в зменшених дозах.

на шкірі у дитини можуть з’явитися прищі, точкові крововиливи або він почне пітніти більше звичайного. Він може скаржитися на головний біль, нездужання і втрату апетиту. Прийом ліки може стати причиною кровотечі з носа.

У деяких хворих виникає біль у м’язах і судоми. Згідно інструкції, можливі небезпечні побічні явища застосування препарату з боку шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної і нервової систем.

При виникненні всіх цих проявів, потрібно відразу звернутися до лікаря. Фахівці попереджають, що при прийомі Клацида може розвиватися стійкість мікробів до нього і інших антибіотиків із групи макролідів.

Протипоказаннями для прийому препарату є: тяжка печінкова недостатність в поєднанні з нирковою недостатністю, певні види тахікардії і аритмії, знижений рівень калію в крові. Застосування препарату заборонено у випадках, якщо раніше дію ліків, що містять кларитроміцин, викликало гепатит.

Дозування і тривалість лікування при бронхіті, отиті і коклюші:

• Дітям до 12 років розраховують добову дозу сиропу: 15 мг на 1 кг маси тіла. Суспензію ділять на два прийоми, інтервал часу між застосуванням – 12 годин. Середній курс лікування від 7 до 10 днів.
• Дітям старше 12 років призначають таблетки по 250-500 мг двічі на день. Середній курс лікування від 6 до 14 днів.

Таблетки і суспензію Коаліціада приймають, запиваючи молоком або водою. Застосування Клацида не прив’язаний до прийому їжі. Травлення не зменшує, а лише злегка відкладає адсорбцію медикаменту. Це великий плюс засоби, оскільки не треба змінювати звичний режим харчування. Позитивний ефект буде помітний вже через 5 днів лікування.

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Зазвичай дорослим призначають 250 мг кларитроміцину 2 рази на добу. У більш тяжких випадках дозу збільшують до 500 мг 2 рази на добу. Зазвичай тривалість лікування складає від 5-6 до 14 днів.

Хворим з Cl креатиніну менше 30 мл/хв призначають половину звичайної дози кларитроміцину, тобто 250 мг 1 раз на добу або при більш тяжких інфекціях — по 250 мг 2 рази на добу. Лікування таких хворих продовжують не більше 14 днів.

При мікобактеріальних інфекціях призначають 500 мг препарату 2 рази на добу.

При поширених інфекціях, викликаних MAC, у хворих на Снід: лікування слід продовжувати до тих пір, поки є клінічні та мікробіологічні підтвердження його користі. Кларитроміцин слід призначати в комбінації з іншими антимікробними препаратами.

При інфекційних захворюваннях, спричинених мікобактеріями, крім туберкульозу: тривалість лікування встановлює лікар.

Для профілактики інфекцій, спричинених MAC. Рекомендована доза кларитроміцину для дорослих — 500 мг 2 рази на добу.

При одонтогенних інфекціях доза кларитроміцину становить 250 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.

Для ерадикації H. pylori

Комбіноване лікування трьома препаратами

Кларитроміцин у дозі 500 мг 2 рази на добу в комбінації з лансопразолом в дозі 30 мг 2 рази на добу та амоксициліном у дозі 1000 мг 2 рази на добу протягом 10 днів.

Кларитроміцин у дозі 500 мг 2 рази на добу в комбінації з амоксициліном у дозі 1000 мг 2 рази на добу та омепразолом у дозі 20 мг/добу протягом 7-10 днів.

Комбіноване лікування двома препаратами

Кларитроміцин у дозі 500 мг 3 рази на добу в комбінації з омепразолом у дозі 40 мг/добу протягом 14 днів, з призначенням в наступні 14 днів омепразолу в дозі 20-40 мг/добу.

Кларитроміцин у дозі 500 мг 3 рази на добу в комбінації з лансопразолом в дозі 60 мг/добу протягом 14 днів. Для повного загоєння виразки може знадобитися додаткове зниження кислотності шлункового соку.

Симптоми: прийом великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень з боку ШЛУНКОВО-кишкового тракту. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдна поведінка, гіпокаліємія і гіпоксемія.

Лікування: при передозуванні слід видалити неабсорбированный препарат з ШКТ і провести симптоматичну терапію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не мають істотного впливу на рівень кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.

• Таблетки: приймають внутрішньо до або після їжі. Дозу та період лікування призначає лікар на підставі клінічних показань. Звичайна доза Клацида для дітей старше 12 років і дорослих – 250 мг 2 рази на добу. Рекомендоване дозування для дорослих при лікуванні мікобактеріальних інфекцій (крім туберкульозу), виразкової хвороби, викликаного інфекцією Helicobacter pylori, для профілактики інфекцій, спричинених MAC – 500 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – 5-14 днів. У хворих на СНІД лікування дисемінованих MAC інфекцій рекомендується продовжувати до моменту, поки є мікробіологічний і клінічний ефект. Застосування Клацида рекомендується комбінувати: при терапії мікобактеріальних інфекцій – з іншими антибактеріальними засобами, активними до даних збудників; для ерадикації Helicobacter pylori – з антимікробними препаратами і інгібіторами протонного насоса. Доза для лікування одонтогенних інфекцій – 250 мг 2 рази на добу, період прийому – 5 днів. Хворим з нирковою недостатністю рекомендується приймати половину звичайної дози: 250 мг 1 раз на добу, при тяжких інфекціях – по 250 мг 2 рази на добу не більше 14 днів;
• Порошок для приготування суспензії розводять водою, поступово додаючи її у флакон до мітки, потім струшують до отримання розчину з однорідною структурою. Суспензію приймають внутрішньо до або після їжі, можна розбавляти молоком. Рекомендоване добове дозування для дітей: при немикобактериальных інфекціях – з розрахунку 7,5 мг на 1 кг ваги дитини (але не більше 500 мг) 2 рази на добу протягом 5-10 днів; при дисемінованих або локальних мікобактеріальних інфекцій – 7,5-15 мг на 1 кг ваги 2 рази на добу, лікування триває до настання моменту відсутності клінічного ефекту. Для лікування мікобактеріальних інфекцій порошок призначають у поєднанні з іншими протимікробними засобами, активними до даних збудників. При нирковій недостатності звичайні дози знижують вдвічі, а період застосування продовжують до 14 днів. Перед прийомом вміст флакона необхідно добре збовтати;
• Ліофілізат: призначений тільки для внутрішньовенних (в/в) інфузій. Рекомендоване дозування для дорослих – 1 г на добу. Добова доза ділиться на 2 інфузії, тривалість кожної – не швидше 60 хвилин. В/В введення Клацида при важкій формі захворювання – 2-5 днів з подальшим призначенням, при необхідності прийому препарату всередину. Для хворих з нирковою недостатністю дозу зменшують у два рази.

Побічні ефекти

Постмаркетинговий досвід

При лікуванні кларитроміцином, нечасто відзначалися порушення функції печінки, включаючи підвищення активності печінкових ферментів, і гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит, що супроводжувався або не супроводжувалося жовтяницею.

Печінкова дисфункція може бути важкою і зазвичай оборотна. У дуже рідкісних випадках реєстрували випадки смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися при наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасному застосуванні інших ЛЗ.

Описані окремі випадки підвищення сироваткового рівня креатиніну, однак їх зв’язок з препаратом не встановлено.

При пероральному застосуванні кларитроміцину описані алергічні реакції, які варіювали від кропив’янки і невеликих висипань до анафілаксії та синдрому Стівенса-Джонсона/токсичного епідермального некролізу.

Є повідомлення про минущих ефекти на ЦНС, включаючи запаморочення, занепокоєння, безсоння, кошмарні сни, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтацію, галюцинації, психоз і деперсоналізацію; причинно-наслідковий зв’язок з препаратом не встановлено.

При лікуванні кларитроміцином описані випадки втрати слуху; після припинення лікування слух зазвичай відновлювався. Також відомі випадки порушень нюху, які зазвичай поєднувалися з збоченням смаку.

При лікуванні кларитроміцином описані глосит, стоматит, молочниця порожнини рота і зміна кольору язика. Відомі випадки зміни кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин. Ці зміни зазвичай оборотні і можуть бути усунені стоматологом.

Описані рідкісні випадки гіпоглікемії, деякі з яких відмічались у хворих, які отримували пероральні цукрознижувальні засоби або інсулін.

Зареєстровані окремі випадки лейкопенії і тромбоцитопенії.

При лікуванні кларитроміцином, як і іншими макролідами, у поодиноких випадках відзначали подовження інтервалу QT, шлуночкову тахікардію і шлуночкову тахікардію типу «пірует».

Описані поодинокі випадки панкреатиту і судом.

Є повідомлення про розвиток інтерстиціального нефриту при лікуванні кларитроміцином.

У клінічній практиці описані випадки токсичності колхіцину при його поєднанні з кларитроміцином, особливо у літніх людей. Деякі з них спостерігалися у хворих з нирковою недостатністю; повідомлялося про кілька випадків смерті у таких пацієнтів (див. «Взаємодія», Колхіцин; «Протипоказання»).

Діти з пригніченим імунітетом

У хворих зі Снідом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко диференціювати небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або інтеркурентних захворювань.

Основними небажаними явищами у пацієнтів, які приймали кларитроміцин всередину в дозі 1 г, були нудота, блювання, спотворення смаку, біль у животі, діарея, висип, здуття живота, головний біль, порушення слуху, запор, підвищення рівня АСТ та АЛТ. Рідше також відзначалися диспное, безсоння та сухість у роті.

У даної групи пацієнтів з пригніченим імунітетом реєстрували значні відхилення лабораторних показників від нормативних значень в специфічних тестах (різке підвищення або зниження). На підставі цього приблизно у 2-3% пацієнтів, які приймали кларитроміцин всередину в дозі 1 г/добу, були значні відхилення лабораторних показників від норми, такі як підвищення рівня АСТ, АЛТ і зниження кількості лейкоцитів і тромбоцитів. У меншої кількості пацієнтів спостерігалося також підвищення рівня азоту сечовини крові.

Кларитроміцин метаболізується в печінці під дією ізоферменту цитохрому Р4503А (CYP3A). Цей механізм визначає багато взаємодії з іншими препаратами. Кларитроміцин може інгібувати біотрансформацію інших лікарських речовин під дією цієї системи, що може призвести до підвищення сироваткових рівнів.

Відомо або передбачається, що такі ЛЗ або класи метаболізуються під дією того ж ізоферменту CYP3A: алпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпреднізолон, мідазолам, омепразол, пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозид, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам і вінбластин.

Подібні механізми взаємодії, які опосередковуються іншими ізоферментами цитохрому Р450, характерні для фенітоїну, теофіліну і вальпроєвої кислоти. У клінічних дослідженнях при поєднанні теофіліну або карбамазепіну з кларитроміцином спостерігалося невелике, але статистично значуще (p{a}lt;0,05) підвищення рівнів теофіліну та карбамазепіну в сироватці крові.

В клінічній практиці при застосуванні препаратів еритроміцину та/або кларитроміцину були зареєстровані наступні випадки взаємодії, опосередковані CYP3A.

При одночасному застосуванні кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, такими як ловастатин і симвастатин, у поодиноких випадках розвивався рабдоміоліз.

При одночасному застосуванні кларитроміцину з цизапридом спостерігалося підвищення рівнів останнього. Це може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків та поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует».

Макроліди викликали порушення метаболізму терфенадину, що призводило до підвищення його рівнів у плазмі та іноді асоціювалося з розвитком аритмій, у т. ч. подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків і шлуночкова тахікардія типу «пірует» (див. «Протипоказання»).

В одному дослідженні у 14 здорових добровольців одночасне застосування таблеток кларитроміцину і терфенадину призвело до збільшення сироваткового рівня кислого метаболіту терфенадину в 2-3 рази і подовження інтервалу QT, яке не супроводжувалося жодними клінічними ефектами.

У клінічній практиці зареєстровані випадки шлуночкової тахікардії типу «пірует» при поєднанні кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом. При лікуванні кларитроміцином слід контролювати сироваткові рівні цих препаратів.

Ерготамін/дигідроерготамін. В клінічній практиці при поєднанні кларитроміцину з ерготаміном або дигидроэрготамином реєстрували випадки гострої токсичності останніх, яка характеризується вазоспазмом та ішемією кінцівок і інших тканин, включаючи ЦНС.

Взаємодія з іншими препаратами. У хворих, які отримували кларитроміцин у таблетках у поєднанні з дигоксином, спостерігали підвищення сироваткових концентрацій останнього. Доцільно моніторування сироваткових рівнів дигоксину.

Колхіцин. Є субстратом для CYP3A та Р-глікопротеїну. Кларитроміцин та інші макроліди є інгібіторами CYP3A та Р-глікопротеїну. При спільному призначенні колхіцину і кларитроміцину інгібування Р-глікопротеїну та/або CYP3A, може призвести до посилення дії колхіцину.

Взаємодія з антиретровірусними засобами. Одночасне пероральне застосування кларитроміцину в таблетках із зидовудином у ВІЛ-інфікованих дорослих хворих може призводити до зниження Css зидовудину.

Подібної взаємодії не спостерігали у ВІЛ-інфікованих дітей, які брали дитячу суспензію кларитроміцину з зидовудином або дидезоксиинозином. У фармакокінетичну дослідженні одночасне застосування ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 годин призвело до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Cmax кларитроміцину при поєднанні з ритонавіром збільшилася на 31%, Cmin — на 182%, AUC — на 77%.

Було відзначено фактично повне пригнічення утворення 14-гідроксикларитроміцину. Враховуючи високий терапевтичний індекс кларитроміцину, зниження його дози не потрібно для хворих з нормальною функцією нирок.

Проте у хворих з порушенням функції нирок доцільна корекція дози. У хворих з Cl креатиніну 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину знижують на 50%, а у хворих з Cl креатиніну {amp}lt;30 мл/хв — на 75%. У дозах більше 1 г/добу, кларитроміцин не слід застосовувати у комбінації з ритонавіром.

Антибіотик проявляє високу активність у відношенні:

• внутрішньоклітинних мікроорганізмів (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum);
• грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.);
• грамнегативних бактерій (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helicobacter pylori);
• анаеробів (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus);
• мікобактерії (Mycobacterium avium complex);
• Toxoplasma gondii;
• Mycoplasma pneumoniae.

Після прийому антибіотик досить швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Цей процес уповільнюється при одночасному вживанні ліки з їжею, проте значного впливу на біодоступність препарату не спостерігається. Використання Клацида допускається як під час їжі, так і в проміжках між прийомами їжі.

Потрапляючи в організм пацієнта, більша частина препарату проникає в уражені бактеріями тканини. Максимальна концентрація діючої речовини спостерігається протягом 6 годин, потім медикамент виводиться з організму через нирки та кишечник.

При прийомі препарату появу небажаної симптоматики спостерігається рідко і є індивідуальною особливістю організму пацієнта. До можливих побічних дій належать:

• алергічна реакція на компоненти, що виявляється у вигляді шкірного висипу, кропив’янки, свербежу, дерматиту, набряку;
• сильний головний біль різної локалізації;
• порушення якості та режиму сну (безсоння або підвищена сонливість, нічні кошмари);
• запаморочення, непритомність;
• сильне занепокоєння, панічні атаки, нервова збудливість;
• втрата орієнтації у просторі;
• галюцинації;
• посилене потовиділення;
• зниження апетиту;
• короткочасні спазми м’язів;
• болі в області ШЛУНКОВО-кишкового тракту;
• нудота, блювання;
• діарея;
• поява сухості в роті, що супроводжується зміною кольору мови;
• здуття живота, що викликає неприємні відчуття і метеоризм;
• астматичні прояви;
• змінене сприйняття смаку і аромату;
• розлади слуху, появу дзвону у вухах;
• порушення серцевого ритму.

• З боку шкірних покривів: частота невідома – пурпура Шенлейна-Геноха;
• З боку обміну речовин та харчування: гіпоглікемія;
• З боку кістково-м’язової системи: загострення симптомів міастенії гравіс.

Особливі вказівки

При наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль ферментів сироватки крові.

З обережністю призначають на фоні препаратів, які метаболізуються печінкою (див. «Взаємодія»).

У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ.

У дітей переважно застосування Клацида у лікарській формі порошок для приготування суспензії для прийому всередину 125 мг/5 мл та 250 мг/5 мл

При тривалому застосуванні антибіотиків необхідно призначати супутню терапію, спрямовану на недопущення формування нечутливих грибів і бактерій у колонії.

Антибактеріальні препарати порушують мікрофлору кишечника і часто викликають псевдомембранозний коліт. Поява у хворого діареї на тлі прийому Клацида, може свідчити про Clostridium difficile. Застосування препарату рекомендується проводити під ретельним наглядом лікаря.

Дія Клацида робить істотний вплив на функцію печінки і може викликати небажані ефекти різного ступеня тяжкості. Тому при потемнении сечі, болі при пальпації живота, появі свербежу, анорексії, жовтяниці слід негайно припинити прийом.

У хворих з хронічним захворюванням печінки необхідно регулярно контролювати концентрацію ферментів у сироватці крові.

Під регулярним контролем ЕКГ на предмет стану інтервалу QT слід приймати Коаліціада хворим при ішемічній хворобі серця, вираженої брадикардії, тяжкій серцевій недостатності, одночасному прийомі антиаритмічних препаратів IA класу (хінідин, прокаїнамід) і III класу (дофетилід, аміодарон, соталол).

При призначенні Клацида слід враховувати можливість розвитку перехресної резистентності до макролідів, кліндаміцину, лінкоміцину. Хворим з позалікарняної пневмонією необхідно проведення тестування на чутливість до препарату, а госпіталізованим – призначення препарату в поєднанні з адекватними антибіотиками.

При лікуванні інфекцій м’яких тканин і шкіри легкого та середнього ступеня тяжкості рекомендовано проведення тесту на чутливість. Застосування Клацида рекомендується для лікування акне, бешихового запалення, інфекцій, викликаних Corynebacterium minutissimum, а також при відсутності можливості призначення пеніциліну.

При поєднанні з непрямими антикоагулянтами, у тому числі варфарином, необхідний регулярний контроль MHO і протромбінового часу.

При появі гострих реакцій гіперчутливості прийом препарату необхідно відмінити і призначити відповідне лікування.

Слід враховувати можливість розвитку побічної дії Клацида у вигляді сплутаності свідомості, запаморочення, дезорієнтації, вертиго, і в період лікування дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.

Взаємодія з ліками

При поєднанні Клацида і антиаритмічних засобів необхідно регулярно контролювати серцевий ритм за допомогою електрокардіограми. Це пов’язано з високим ризиком збільшення інтервалу QP.

На відміну від Еритроміцину, Коаліціада слід приймати тільки 2 рази в день, а не 4, що набагато зручніше для дитини до року. Має протизапальну і багатьма іншими позитивними властивостями, має менше побічних дій, Чим еритроміцин.

Багато звичні антибіотики вже не надають очікуваного дії на мікроорганізми, які просто зуміли пристосуватися. Ті штами стафілококів, які не піддаються Оксациллину, Метициліну, успішно протистоять та Клациду. Ліки швидко всмоктується, при повторному прийомі в організмі не накопичується.

Таблетки жовті (по 250 мг) або світло-жовті (по 0,5 г), овальні, вкриті оболонкою.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Безпека застосування Клацида в період вагітності і лактації достовірно не встановлена. Його призначення при вагітності небажано (особливо в I триместрі) та допускається лише у разі відсутності альтернативних варіантів лікування.

Кларитроміцин проникає в грудне молоко, тому при необхідності прийому препарату годування груддю припиняють.

Безпека застосування кларитроміцину у вагітних і годуючих жінок не вивчена. Відомо, що кларитроміцин виводиться з грудним молоком. Тому застосовувати кларитроміцин під час вагітності і в період лактації рекомендується лише у тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду для матері та плоду.

Фармакодинаміка

Кларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і надає антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригнічуючи синтез білка.

Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високо ефективний відносно багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Кларитроміцин in vitro високо ефективний у відношенні Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae і Helicobacter (Campilobacter) pylori.Enterobacteriaceae та Рseudomonas також як і інші, не розкладають лактозу грамнегативні бактерії не чутливі до кларитроміцину.

Показано, що кларитроміцин виявляє антибактеріальну дію проти таких збудників: аеробні грампозитивні мікроорганізми Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes;

аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; інших мікроорганізмів — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis;

мікобактерії — Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, що включає: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукція бета-лактамази не впливає на активність кларитроміцину.

Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну та оксациллину, володіють стійкістю до кларитроміцину.

– аеробні грампозитивні мікроорганізми — Streptococcus agalactiae, Streptococci (груп C,F,G), Viridans group streptococci;

– аеробні грамнегативні мікроорганізми — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;

– анаеробні грампозитивні мікроорганізми — Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;

– анаеробні грамнегативні мікроорганізми — Bacteroides melaninogenicus;

– спірохети — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;

– кампілобактерії — Campylobacter jejuni.

Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт — 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН – кларитроміцин). Мікробіологічна активність метаболіту така ж, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабкіше відносно більшості мікроорганізмів.

Виняток становить H. influenzae, проти якого ефективність метаболіту в 2 рази вища. Вихідна речовина і її основний метаболіт виявляють або адитивний, або синергічний ефект щодо H. influenzae в умовах in vitro та in vivo в залежності від культури бактерій.

Дослідження чутливості

Кількісні методи, що потребують вимірювання діаметру зони затримки росту мікроорганізмів, що дають найбільш точні оцінки чутливості бактерій до антимікробних засобів.

Одна з рекомендованих процедур визначення чутливості використовує диски, просочені 15 мкг кларитроміцину (дифузійний тест Kirby-Bauer); результати тесту інтерпретують в залежності від діаметру зони затримки росту мікроорганізму і значення МПК кларитроміцину. Значення МПК визначають методом розведення середовища або дифузії в агар.

– стійкий — можна вважати, що інфекція не піддається лікуванню даним препаратом;

– середньо чутливий — терапевтичний ефект неоднозначний, і можливо збільшення дози може привести до чутливості;

– чутливий — можна вважати, що інфекція піддається лікуванню кларитроміцином.

Фармакокінетика

Препарат швидко всмоктується в ШКТ. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, і характер метаболізму в організмі людини не змінювався.

Кларитроміцин можна застосовувати до або під час їжі.

In vitro

У дослідженнях in vitro зв’язування кларитроміцину з білками плазми крові на 70% у концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл При концентрації 45 мкг/мл зв’язування знижується до 41%, ймовірно в результаті насичення місць зв’язування. Це спостерігається лише при концентраціях, що багато разів перевищують терапевтичну.

Здорові

При призначенні кларитроміцину в дозі 250 мг 2 рази на добу максимальні Css кларитроміцину і 14-гідроксикларитроміцину в плазмі досягалися через 2-3 дні і становили 1 і 0,6 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного препарату і його основного метаболіту становили відповідно 3-4 і 5-6 ч.

При призначенні кларитроміцину в дозі 500 мг 2 рази на добу максимальні Css кларитроміцину і 14-гідроксикларитроміцину в плазмі досягалися після прийому 5-ї дози і становили в середньому 2,7–2,9 і 0,88–0,83 мкг/мл відповідно.

При рівноважному стані рівень 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозуванню кларитроміцину, а T1/2 кларитроміцину та його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов’язаний із зменшенням утворення 14-ОН – і N-деметилированного метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз.

Кларитроміцин та його 14-ОН-метаболіт добре розподіляються у тканини та рідини організму. Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальної проникності ГЕБ 1-2% від рівня у сироватці крові). Вміст у тканинах зазвичай в кілька разів більше змісту в сироватці крові.

У таблиці наведені приклади тканинних і сироваткових концентрацій.

Концентрації (250 мг кожні 12 год)

Порушення функції печінки

У пацієнтів з помірним і тяжким порушенням функціонального стану печінки, але зі збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібно. Css в плазмі крові і системний кліренс кларитроміцину не відрізняється у хворих даної групи і здорових пацієнтів. Css 14-гідроксикларитроміцину в осіб з порушеннями функції печінки нижчі, Чим у здорових.

Порушення функції нирок

При порушенні функції нирок збільшується мінімальний і максимальний вміст кларитроміцину у плазмі крові, T1/2, AUC кларитроміцину і 14-ОН-метаболіту. Константа елімінації і виведення з сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від ступеня порушення функції нирок.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку рівень кларитроміцину і 14-ОН-метаболіту в крові був вищий, а виведення повільніше, Чим у молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов’язані в першу чергу зі змінами кліренсу креатиніну і функціонального стану нирок, а не з віком пацієнта.

Хворі з микобактериальными інфекціями

Css кларитроміцину і 14-ОН-кларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 2 рази на добу), були схожими з такими у здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину в більш високих дозах, які можуть знадобитися для лікування мікобактеріальних інфекцій, концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні.

У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1000 і 2000 мг/добу в 2 прийоми, Css зазвичай складали 2-4 і 5-10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату в більш високих дозах відзначалося подовження T1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах.

Комбіноване лікування з омепразолом

Кларитроміцин по 500 мг 3 рази на добу в комбінації з омепразолом у дозі 40 мг/добу сприяє збільшення T1/2 і AUC0–24 омепразолу. У всіх пацієнтів, які отримували комбіновану терапію, у порівнянні з одержували один омепразол, спостерігалося збільшення на 89% AUC0–24 і 34% T1/2 омепразолу.

У кларитроміцину Cmax, Cmin і AUC0–8 збільшувалися відповідно на 10, 27 і 15% у порівнянні з даними, коли застосовувався лише кларитроміцин без омепразолу. У рівноважному стані концентрації кларитроміцину в слизовій шлунка через 6 год після прийому в групі, що одержувала комбінацію, в 25 разів перевершували такі, порівняно з одержували один кларитроміцин.

Аналоги

Аналогами Клацида є: Биноклар, Коаліціада СР, Кларексид, Клабакс, Кларицит, Кларомин, Кларитросин, Кларитроміцин, Экозитрин, Фромилид, Фромилид Уно.

Коаліціада відпускається в аптеках суворо за рецептом. Вартість таблетованої форми препарату:

• 500-550 руб. за упаковку з 5 таблеток;
• 700 руб. за 10 шт.;
• 840-950 руб. за 14 шт.

Суспензія з концентрацією активної речовини 125мг на 5мл в середньому коштує 380-400 руб. Розчин, що містить 500 мг кларитроміцину на 5 мл, обійдеться в 640-690 руб.

Вартість антибіотика робить його недоступним для деяких категорій населення. Наявність індивідуальної чутливості до компонентів препарату та наявні в анамнезі протипоказання також є приводом для пошуку ефективного аналога.

Аналогів досить багато. Ціна їхня буває як більшою, так і меншою. Максимально наближений по складу і дії на бактерії Кларитроміцин. Треба враховувати, що всі перераховані медикаменти випускаються в таблетках і для ін’єкцій. Так що для дітей вибір аналогів дешевше обмежений.

Дешеві аналоги:

• Азіклар,
• Биноклар,
• Клабакс,
• Кламед,
• Кларбакт,
• Кларизит,
• Кларикар,
• Кларилид,
• Кларимисин,
• Кларицид,
• Кларитроміцин,
• Клеримед,
• Криксан,
• Меристат-сановель,
• Фромилид,
• Фромилид Уно.

Слід пам’ятати, що Коаліціада – ефективний антибіотик, здатний врятувати життя і здоров’я дитини в найбільш важких випадках, але при неузгодженому з педіатром вживанні може викликати тяжкі наслідки.

При правильному підборі дозування, ретельному дотриманні інструкції по застосуванню, Коаліціада не викликає побічних ефектів, благополучно переноситься хворими дітьми. Він може скоротити тривалість лікування, поліпшити перебіг хвороби там, де безсилі інші антибіотики.

У Клацида багато аналогів. Практично всі препарати-замінники випускаються у формі, з якої готується суспензія.На відміну від Клацида аналоги за діючою речовиною(принаймні деякі з них) мають обмеження для прийому дітьми до 1 року і вагою менше 10 кг (Азивок), до 12 років (Зи-фактор, Кетек, Эспарокси).

Застосування Суматролида Солютаб, Сумамеда форте і Екомеду можливо, тільки якщо дитині більше 6 місяців. У деяких аналогів є особливу вказівку інструкції: їх дію на дитячий організм, в тому числі і можливі побічні явища, недостатньо вивчено. Серед аналогів Клацида виділяють наступні найменування:

• Рокситромицин;
• Азитроміцин;
• Еритроміцин;
• Азитрокс;
• Эомицин;
• Роксигексал;
• Элрокс;
• Азитрус;
• Хемомицин;
• Вильпрафен;
• Тремак-сановель;
• Сумамокс;
• Зетамакс ретард;
• Сумамецин;
• Сумаклид;
• Зитноб;
• Рулицин;
• Зитролид;
• Рулид;
• Зитроцин;
• Ромик;
• Роксолит;
• Рокситромицин ДС.

Аналоги і ціни

За рецептом.

У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 250 мг — 3 роки.

таблетки, вкриті оболонкою, 250 мг — 5 років.

таблетки, вкриті оболонкою, 500 мг — 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 до 30 °C. Берегти від дітей.

Термін придатності: таблетки – 5 років; порошок – 2 роки, готова суспензія – 14 днів; ліофілізат – 3 роки.

Відпускається за рецептом.

Приблизна ціна на Коаліціада у формі таблеток дозуванням 250 мг становить 456-759 рублів (в упаковку входить 10 шт.), а дозуванням 500 мг – 742-947 рублів (в упаковку входить 14 шт.). Придбати порошок для приготування суспензії для прийому всередину можна за 336-426 рублів (у флаконі міститься 42,3 г кларитроміцину). Ліофілізат для приготування розчину для інфузій обійдеться приблизно в 551-640 рублів.

Що ще сприяє популярності Клацида, так це ціна. В московських аптеках препарат продається за доступною вартості. Придбати медикамент можна в будь-якій аптеці, замовити по інтернету з доставкою. Купити порошок Коаліціада 125 для приготування суспензії можна за ціну від 234 до 450 рублів.

Коаліціада 250 для її приготування коштує від 375 до 473 рублів. Вартість таблеток Коаліціада 250 становить від 468 до 765 рублів за 10 штук, від 479 до 834 рублів за 14 штук. Коаліціада ціна 20 таблеток варіюється від 491 до 687 рублів.

Відгуки про Клациде

В даний час зустрічаються як позитивні, так і негативні відгуки про Клациде. Багато хворих відзначають високу ефективність антибіотика і те, що він значно прискорює процес одужання. Однак зустрічаються повідомлення про побічні реакції (алергії, шкірному свербінні, почернении зубів), що змушує фахівців скасувати даний препарат.

Думки батьків, чиї діти брали Коаліціада, також кардинально різняться. Тим не менш лікарі вважають його досить дієвим лікарським засобом при застосуванні як у дорослих, так і у дітей.