Торгові назви
Будесонид
Budesonidum (
Budesonidi)
(11бета,16альфа)-16,17-[Бутилиденбис(окси)]-11,21-дигидроксипрегна-1,4-дієн – 3,20-діон
| Назва | Значення Індексу Вишківського
® |
| Пульмикорт® | 0.0871 |
| Тафен® назаль | 0.0381 |
| Буденит Стери-Неб | 0.0202 |
| Буденофальк | 0.0105 |
| Будесонид | 0.0065 |
| Будесонид-натів | 0.0064 |
| Пульмикорт® Турбухалер® | 0.0062 |
| Будостер® | 0.0046 |
| Бенакорт® | 0.0024 |
| Будесонид Изихейлер | 0.0018 |
| Бенарин | 0.0012 |
| Кортимент | 0.0012 |
| Будиэйр | 0.0008 |
| Апулеин | 0.0007 |
| Новопульмон Е Novolizer® | 0.0007 |
| Бенакап | 0.0007 |
| Пульмибуд |
Фармакологічна група речовини Будесонид
Пригнічує синтез лейкотрієнів і ПГ, гальмує продукцію цитокінів, попереджає міграцію та активацію запальних клітин, підвищує чутливість бета-адренорецепторів у гладких м’язах бронхів.
| Рубрика МКБ-10 | Синоніми захворювань за МКХ-10 |
|---|---|
| Астма J45 | Астма фізичних зусиль |
| Астматичні стани | |
| Бронхіальна астма | |
| Бронхіальна астма легкого перебігу | |
| Бронхіальна астма з утрудненням відходження мокротиння | |
| Бронхіальна астма тяжкого перебігу | |
| Бронхіальна астма фізичних зусиль | |
| Гіперсекреторная астма | |
| Гормонозалежна форма бронхіальної астми | |
| Кашель при бронхіальній астмі | |
| Купірування нападів ядухи при бронхіальній астмі | |
| Неалергічний бронхіальна астма | |
| Нічна астма | |
| Нічні напади астми | |
| Загострення бронхіальної астми | |
| Напад бронхіальної астми | |
| Ендогенні форми астми |
Фармакологічна група речовини Будесонид
Будесонид: форма випуску
пор. д/інг. 200 мкг/доза інгалятор 200 доз, з зах. ковпачком № 1.
містить будесонида 200 мкг.
Допоміжні речовини: лактоза.
Проводиться Будесонид у формі порошку для інгаляції, який має білий колір. Випускається лікарський препарат у вигляді дозованого аерозолю Будесонид массачусетському технологічному інституті, дозованого аерозолю Будесонид Форте, дозованого аерозолю Будесонид-натів на 2 тис. доз.
| Аерозоль дозований з мінімальною дозуванням/дією | 1 доза |
| будесонид | 50 мкг (міті) або 200 мкг (форте) |
у флаконі 10 мл — 200 доз; в картонній коробці 1 шт.
Основний активний компонент «Будесонида» – однойменне речовина будесонид, що відноситься до групи синтетичних глюкокортикостероїдів. Концентрація цього компонента може становити 0,25 міліграмів на один мілілітр засоби або 0,5.
Будесонид – це розчин для інгаляцій, має рідку форму і пофарбований у практично прозорий або злегка жовтуватий відтінок. В якості додаткових складових виробник використовують очищену воду, макрогол, динатрію едетат, бурштинову кислоту, пропіленгліколь
«Будесонид-натів» – не єдиний препарат, що випускається під такою назвою, в аптеках можна знайти порошок для інгаляцій «Будесонид Изихейлер». Крім того, існують і аналоги з цією ж речовиною.
Фармакокінетика
Активність препарату Будесонид Изихейлер визначається вихідним активною речовиною — будесонидом, який являє собою суміш двох эпимеров (22R і 22S).
У дослідженнях афінності глюкокортикоїдних рецепторів форма 22R має вдвічі більшу активність, Чим эпимер 22S. Ці дві форми будесонида не піддаються взаємного перетворення. Кінцевий T½ для обох эпимеров однаковий (2-3 год).
У хворих БА приблизно 15-25% дози будесонида, яка застосовується з використанням інгалятора Изихейлер, досягає легенів. Найбільша частина препарату затримується в ротоглотці і проковтнути, якщо не прополоскати рот після інгаляції.
Абсорбція. Після перорального застосування будесонида пікова концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1-2 год, а абсолютна системна біодоступність становить 6-13%. У плазмі крові 85-95% будесонида зв’язується з білками.
Розподіл. Об’єм розподілу становить приблизно 3 л/кг, Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 85-90%.
Метаболізм і виведення. Будесонид виводиться здебільшого шляхом метаболізму. Будесонид швидко і значною мірою метаболізується в печінці системою цитохрому P450 3A4 з утворенням двох основних метаболітів.
Будесонид виводиться з сечею і калом у формі кон’югованих і некон’югованих метаболітів.
Лінійність. Фармакокінетика будесонида пропорційна дозі щодо дозування.
Діти. У дітей віком 4-6 років з БА системний кліренс будесонида становить приблизно 0,5 л/хв. На 1 кг маси тіла у дітей кліренс приблизно на 50% вище, Чим у дорослих. У дітей з БА кінцевий T½ будесонида після інгаляції становить приблизно 2,3 ч. Це приблизно те ж саме, що і у здорових дорослих.
Окремі групи пацієнтів. У пацієнтів із захворюваннями печінки ступінь біодоступності будесонида може підвищуватися.
Після інгаляції не метаболізується в легенях. Надійшла в ШКТ частина майже повністю (на 90%) руйнується при «першому проходженні» через печінку: активні метаболіти становлять 1% загального змісту. Cmax досягається через 15-45 хв після інгаляційного введення. T1/2 складає 2,8 ч. Системна біодоступність — 23%. Виводиться з сечею, частково з жовчю.
Клінічна фармакологія
Глюкокортикостероїд з вираженою глюкокортикоїдної і слабкою мінералокортикоїдної активністю. У стандартних дослідженнях in vitro та на моделях тварин показано, що афінність будесонида до специфічних рецепторів глюкокортикоїдів перевищує таку для кортизолу в 200 разів, а місцевий протизапальний ефект будесонида в 1000 разів вище, Чим у кортизолу.
При дослідженні системної активності будесонида в експериментах на тваринах показано, що при п/к введенні ефект будесонида був сильніший, Чим у кортизолу, в 40 разів, а при пероральному введенні — в 25 разів.
Пригнічує синтез лейкотрієнів і ПГ, гальмує продукцію цитокінів, попереджає міграцію та активацію запальних клітин.
Підвищує число активних бета-адренорецепторів, відновлює реакцію організму на бета-адренергічні бронхорозширювальні засоби після їх тривалого застосування.
Швидко всмоктується з легенів і ШЛУНКОВО-кишкового тракту. При интраназальном введенні дуже мало всмоктується зі слизової оболонки порожнини носа (тільки 20% потрапляє в системний кровотік). Після інгаляції в альвеоли потрапляє близько 25% дози.
Що потрапила у ШЛУНКОВО-частина майже повністю (90%) руйнується (утворюються неактивні метаболіти) при «першому проходженні» через печінку. Біодоступність становить 10% надійшло у шлунок кількості, 25-30% вступника в альвеоли будесонида абсорбується.
Смах в плазмі крові досягається через 15-45 хв після інгаляційного та інтраназального введення. Зв’язування з білками плазми становить 88%. Володіє високим системним кліренсом (84 л/год). T1/2 з плазми — 2,8 ч. Виводиться з сечею, частково — з жовчю у вигляді метаболітів.
Після прийому всередину значення Cmax і Tmax варіабельні (Tmax у окремих пацієнтів – від 30 до 600 хв). Системна доступність після одноразової дози вище у пацієнтів з хворобою Крона порівняно зі здоровими добровольцями (21% і 9% відповідно), але наближається до такої здорових добровольців після повторних прийомів.
Близько 90% абсорбованого будесонида метаболізується при «першому проходженні» через печінку з участю мікросомальних ферментів (переважно CYP3A4) до 2 основних метаболітів – 6-бета-гідрокси-будесонида і 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активність метаболітів становить менше 1/100 активності будесонида, з решти кількості близько 90% зв’язується з альбуміном і знаходиться в неактивному стані.
Показана ефективність будесонида (пероральна лікарська форма) при запальних захворюваннях кишечника, в т. ч. при коллагенозном коліті.
Интраназальная форма ефективна при лікуванні неінфекційних запальних процесів в порожнині носа, для запобігання рецидиву поліпів в порожнині носа після їх хірургічного видалення і повного загоєння слизової оболонки.
Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність
Потенційна канцерогенність будесонида оцінювалася у тривалих дослідженнях у щурів і мишей. Не виявлено канцерогенної ефекту будесонида у мишей при пероральному прийомі протягом 91 тижнів у дозах до 200 мкг/кг/добу (600 мкг/м2/добу, приблизно 0,1 МРДЧ при перерахунку на площу поверхні тіла).
У дворічному дослідженні у щурів лінії Sprague-Dawley було виявлено статистично значуще підвищення частоти виникнення гліом ” у самців щурів, які отримували внутрішньо дози будесонида 50 мкг/кг/добу (300 мкг/м2/добу);
аналогічних змін не спостерігалося у самців при дозах 10 та 25 мкг/кг/добу (60 і 150 мкг/м2/добу) і у самок при всіх досліджених дозах. У 2 дворічних додаткових дослідженнях у самців щурів лінії Fischer і Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/добу (менше МРДЧ при перерахунку на площу поверхні тіла) не було зафіксовано збільшення частоти виникнення гліом ” порівняно з іншими глюкокортикоїдами (преднізолон і триамцинолон).
Не виявлено мутагенних і кластогенных властивостей будесонида у ряді стандартних тестів.
При п/к введенні щурам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/добу (менше МРДЧ при перерахунку на площу поверхні тіла) не було зафіксовано несприятливого впливу на фертильність, але відмічалося зменшення збільшення маси у самок разом зі зниженням життєздатності дитинчат в пренатальному періоді, при народженні і в період вигодовування. При дозах 5 мкг/кг/добу (30 мкг/м2/добу) аналогічних ефектів не відзначалося.
Вагітність
Як і інші кортикостероїди, будесонид чинив тератогенну і ембріотоксичну дію у кроликів і пацюків. В експериментальних дослідженнях на тваринах (щури, кролі) показано, що п/к введення будесонида призводить до виникнення вроджених вад розвитку плода (переважно дефекти скелета).
Пригнічує неспецифічну гіперреактивність бронхів у хворих на бронхіальну астму і покращує легеневі показники і функцію дихальної системи. В терапевтичних дозах (0,2–1,6 мг/добу) не виявляє негативного впливу на гіпофізарно-наднирковозалозної системи і не викликає змін у концентрації кортизолу в крові; тривале застосування (до 12 міс) у дітей не змінює темпи зростання і масу тіла.
Показання до застосування, протипоказання
Бронхіальна астма.
Гіперчутливість, активна форма туберкульозу легенів, вірусні та бактеріальні інфекції органів дихання.
У прохолодному, захищеному від перегріву і вогню місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Синоніми нозологічних груп
| Рубрика МКБ-10 | Синоніми захворювань за МКХ-10 |
|---|---|
| Астма J45 | Астма фізичних зусиль |
| Астматичні стани | |
| Бронхіальна астма | |
| Бронхіальна астма легкого перебігу | |
| Бронхіальна астма з утрудненням відходження мокротиння | |
| Бронхіальна астма тяжкого перебігу | |
| Бронхіальна астма фізичних зусиль | |
| Гіперсекреторная астма | |
| Гормонозалежна форма бронхіальної астми | |
| Кашель при бронхіальній астмі | |
| Купірування нападів ядухи при бронхіальній астмі | |
| Неалергічний бронхіальна астма | |
| Нічна астма | |
| Нічні напади астми | |
| Загострення бронхіальної астми | |
| Напад бронхіальної астми | |
| Ендогенні форми астми |
Препарат
призначений до застосування для лікування персистуючої БА легкого, помірного та тяжкого перебігу.
не підходить для купірування гострих нападів БА.
Спосіб застосування: Будесонид застосовується інгаляційно.Для забезпечення оптимального відповіді на лікування препарат Будесонид Изихейлер слід приймати регулярно.Терапевтичний ефект настає через декілька днів після початку прийому препарату і досягає максимуму через кілька тижнів лікування.
При переведенні пацієнтів на Будесонид Изихейлер з інших інгаляторів схему лікування слід підбирати індивідуально.При цьому необхідно враховувати попереднє діюча речовина, дозування та спосіб застосування лікарського засобу.
на початку терапії, при тяжкому перебігу БА, при зниженні дози або при відміні пероральних ГКС доза становить 200-1600 мкг/добу, розділена на 2 інгаляції.Легке і помірне протягом БА: доза становить 200-800 мкг/добу, розділена на 2 інгаляції.
У періоди важкого перебігу БА добова доза може бути підвищена до 1600 мкг, розділена на 2 інгаляції.Діти віком 5-12 років: доза становить 200-800 мкг/добу, розділена на 2 інгаляції. У періоди важкого перебігу БА добова доза може бути підвищена до 800 мкг.
Дозування 1 раз в суткиВзрослые (у тому числі літнього віку) і підлітки у віці від 12 років: доза становить 200-800 мкг/добу при БА легкого та помірного перебігу у пацієнтів, які раніше не отримували інгаляційні ГКС.
Пацієнтам, у яких перебіг захворювання раніше контролювалося інгаляційними стероїдами (наприклад будесонидом або беклометазона дипропионатом), які призначають 2 рази на добу, дозу можна підвищити до 800 мкг/добу.
Діти віком 5-12 років: доза становить 200-400 мкг/добу при БА легкого та помірного перебігу у пацієнтів, які раніше не отримували інгаляційні ГКС або у яких перебіг захворювання вже контролювалося інгаляційними стероїдами (наприклад будесонидом або беклометазона дипропионатом), які призначаються двічі на добу.
Пацієнта слід переводити на інгаляції препарату 1 раз на добу в тій же добовій дозі (враховуючи особливості препарату і спосіб введення). Після цього дозу слід знизити до мінімальної, необхідної для забезпечення ефективного контролю перебігу БА.
Пацієнтів слід навчити приймати препарат 1 раз на добу, ввечері. Важливо, щоб прийом препарату був постійним і проводився в один і той же час увечері.Даних для розробки рекомендацій щодо переведення пацієнтів без попередньої інгаляційної терапії ГКС на інгаляції препаратом Будесонид Изихейлер 1 раз на добу недостатньо.
Пацієнтам, які отримують препарат 1 раз на добу, слід рекомендувати при погіршенні перебігу БА (наприклад при підвищенні частоти застосування бронходилататоров або при збереженні симптомів з боку органів дихання) подвоювати дозу прийнятих ними ГКС шляхом переходу на їх інгаляції 2 рази на добу.
При цьому пацієнтам слід рекомендувати як можна швидше звернутися до лікаря.При лікуванні пацієнтів, для яких бажаний підвищений терапевтичний ефект, зазвичай слід віддавати перевагу підвищення дози препарату Будесонид Изихейлер, Чим комбінованої терапії з пероральними кортикостероїдами, оскільки при застосуванні препарату Будесонид Изихейлер нижче ризик виникнення системних побічних ефектів.
У пацієнта постійно під рукою повинні бути швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, призначені для купірування нападів БА.Пацієнти, які застосовують пероральні стероїди. При переході з пероральних стероїдів на Будесонид Изихейлер пацієнт повинен перебувати у відносно стабільному стані.
Протягом 10 днів слід застосовувати високу дозу препарату Будесонид Изихейлер у комбінації з дозою перорального стероїду, яку застосовували раніше. Після цього пероральну дозу слід поступово знижувати, наприклад, на 2,5 мг преднізолону або еквівалента на місяць до найменшого можливого рівня.
Часто застосування перорального стероїду можна повністю припинити.Досвіду лікування пацієнтів з порушеннями печінкової та ниркової функцій немає. Оскільки будесонид виводиться головним чином шляхом печінкового метаболізму, можна очікувати посиленого ефекту у пацієнтів з тяжким цирозом печінки.
Керівництво по експлуатації і догляду. Інгалятор Изихейлер управляється потоком повітря. Це означає, що, коли пацієнт вдихає повітря через мундштук, лікарська речовина надходить у дихальні шляхи разом із вдихуваним повітрям.1.
Зняти захисний ковпачок з мундштука Изихейлера.2. Струснути інгалятор 3-5 разів у вертикальному положенні.3. Для вивільнення 1-ї дози лікарського засобу помістити Изихейлер між великим і вказівним пльцем і одноразово натиснути на інгалятор.
При натисканні буде чути клацання.4. Зробити повний вдих, щільно обхопіть мундштук губами і глибоко вдихнути, затримавши дихання на 5-10 с. 5. Якщо призначено більше 1 дози, повторити кроки 2, 3 і 4.6. Закрити мундштук Изихейлера захисним ковпачком.7.
Лічильник доз на інгаляторі допомагає контролювати кількість доз препарату. Лічильник перемикається через кожні 5 доз. Червона зона на лічильнику означає, що в Изихейлере залишилося 20 доз.Важливо звернути увагу пацієнта на наступне.
Необхідно уважно ознайомитися з керівництвом по експлуатації.Після розтину ламінованого пакету рекомендується зберігати пристрій в захисному контейнері, щоб захистити його від ударів і забезпечити надійну роботу пристрою.
Струшувати пристрій і приводити його в дію перед кожною інгаляцією.У положенні сидячи або стоячи вдихати через мундштук досить активно і глибоко, щоб забезпечити надходження в бронхи оптимальної дози речовини.
Не видихати через мундштук, оскільки це призведе до зниження доставленой дози. Якщо це все ж сталося, необхідно постукати інгалятором по поверхні столу або по долоні, щоб витягти порошок з мундштука, а потім повторити процедуру прийому препарату.
Не приводьте пристрій в дію більше 1 разу без інгаляції порошку. Якщо це все ж сталося, необхідно постукати інгалятором по поверхні столу або на долоні руки, щоб витягти порошок з мундштука, а потім повторити процедуру прийому препарату.
Завжди надягати пилозахисний ковпачок і закривати кришку захисного контейнера після використання інгалятора, щоб запобігти випадкове розпилення порошку з пристрою (яке може призвести або до передозування, або до інгаляції недостатньої кількості препарату при подальшому використанні інгалятора).
Промивати рот водою або чистити зуби після інгаляції, щоб звести до мінімуму ризик розвитку орофарингеального кандидозу, а також захриплості голосу.Регулярно прочищати мундштук сухою серветкою. Для очищення можна використовувати воду, оскільки порошок гігроскопічний.
Протипоказаннями до застосування препарату
є: підвищена чутливість до будесониду або лактози (яка містить невелику кількість молочних білків).
До розкриття ламінованого пакету препарат не потребує спеціальних умов зберігання.
Після розтину ламінованого пакету зберігати при температурі не вище 30 °C в захищеному від вологи місці.
Гіперчутливість, для інгаляційного використання: активна форма туберкульозу легенів, грибкові інфекції органів дихання; для перорального застосування: інфекції ШКТ (бактеріальні, грибкові, амебні, вірусні), тяжкі порушення функції печінки, дитячий вік;
Застосування «Будесонида» показано при хронічній формі обструктивної хвороби легень та бронхіальній астмі.
До протипоказань відносяться дитячий вік до шістнадцяти років і індивідуальна гіперчутливість до компонентів засобу. З обережністю слід застосовувати препарат при бактеріальних, вірусних або грибкових інфекціях органів дихання і туберкульозі легенів.
Застосування у період вагітності допускається тільки за умови, що користь буде перевищувати потенційний шкоду для плоду та майбутньої матері. Препарат повинен призначатися лікарем і застосовуватися з обережністю та під постійним контролем фахівця.
Препарат може поєднуватися з бета2-адреноміметиками, іпратропію бромідом, кромоглициевой кислотою, метилксантинами, недокромилом. Ефективність засобу знижується при одночасному застосуванні рифампіцину, фенобарбіталу, фенітоїну.
Будесонид изихейлер і натів показаний до застосування у випадках, якщо у пацієнта спостерігаються такі захворювання, як:
- Астматичний бронхіт
- Бронхіальна астма
- Вазомоторний, сезонний та алергічний риніт
Парові інгаляції при вагітності
При вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода (адекватні та строго контрольовані дослідження щодо застосування під час вагітності не проведено).
Дітей, матері яких у період вагітності отримували значні дози кортикостероїдів, слід уважно спостерігати (можлива гіпофункція надниркових залоз). У жінок дітородного віку до початку терапії повинна бути виключена можлива вагітність, під час лікування — застосовуватися надійні методи контрацепції.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Під час виношування дитини у майбутньої мами багато обмежень і часто респіраторне захворювання змушує жінок нервувати через острах застосувати хімічний лікарський препарат. Окрім психологічного дискомфорту через закладеності носа, нападів гавкаючого кашлю плід може відчувати брак кисню і це вимагає прийняття заходів по усуненню симптомів.
Як раз інгаляції з содою при вагітності є цілком безпечною і нешкідливою процедурою як по відношенню до організму жінки, так і плоду на будь-якому терміні вагітності. Вона поліпшує загальний стан, звільняє дихальні шляхи від слизу, знімає запалення.
Вагітність вимагає від майбутніх мам обережного ставлення до медикаментозного лікування, саме тому краще всього при необхідності лікуватися народними методами, а інгаляції з евкаліптом при простудних захворюваннях, кашлі — найдієвіший засіб.
Всі жінки знають, що під час вагітності слід максимально ретельно вибирати способи лікування будь-яких захворювань. Переважна кількість медикаментів – протипоказано. Народні способи також не завжди вітаються. Чим же лікувати простудні захворювання і кашель?
Парові інгаляції можна назвати одним з найбільш безпечних методів позбавлення від кашлю. Таке лікування не навантажує внутрішні органи, не супроводжується побічної симптоматикою, не робить шкоди майбутній дитині.
Оптимально починати лікування паровими інгаляціями вже при перших ознаках захворювання. Процедури допомагають впоратися з нежиттю, сухим кашлем з поганим відділення слизу.
Що можна використовувати в якості лікувального розчину для інгаляцій вагітним жінкам? Якщо турбує сухий кашель, то слід вибирати настій ромашкового і липового цвіту, шавлії, подорожника, меліси, звіробою, алтея.
Вологий кашель лікують евкаліптом, подорожником, багно, низкою, деревієм, брусничним листом або мати-й-мачухою. Також можна парові содові інгаляції, вдихання картопляного пара. У гарячу воду можна додавати ефірні олії: шавлія, лайм, евкаліпт, ялицеве, хвойна, кедрове, а також масло мірти.
При вагітності одна процедура парової інгаляції не повинна тривати довше десяти хвилин, а якщо у воду додається ефірне масло – то не більше п’яти хвилин.
Результати великого проспективного епідеміологічного дослідження і світовий досвід пострегистрационного застосування свідчать про те, що інгаляційний будесонид, приймається під час вагітності, не чинить шкідливого впливу на здоров’я плода/новонародженого.
У період вагітності слід застосовувати найменшу ефективну дозу
, враховуючи при цьому ризик погіршення астматичного стану.
Період годування груддю. Будесонид виділяється в грудне молоко. Можливість застосування жінками, що годують груддю, слід розглядати у випадку, якщо очікувана користь для жінки перевищує будь-який можливий ризик для дитини.
Можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Побічні дії речовини Будесонид
Подразнення гортані, кашель, кандидоз порожнини слизової оболонки порожнини рота, парадоксальний бронхоспазм.
У пацієнтів можуть розвиватися побічні ефекти: осиплість голосу або його повне зникнення, кашель, кандидозний стоматит, пересихання або подразнення слизових оболонок глотки і порожнини рота, сухість у роті, нудота і головний біль.
При значному перевищенні доз можливі системні ефекти: підвищення артеріального тиску, пригнічення й виснаження кори наднирників, гіперглікемія.
При інгаляціях: дисфонія, біль у горлі, сухість або подразнення порожнини рота або глотки, кашель; менш часто — кандидоз слизової оболонки порожнини рота, нудота, фарингіт, парадоксальний бронхоспазм.
При пероральному прийомі
З боку нервової системи і органів чуття: депресія, ейфорія, дратівливість, глаукома, катаракта.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): підвищення АТ, підвищений ризик тромбоутворення, васкуліт (синдром відміни після тривалого лікування).
З боку органів ШКТ: біль в епігастральній ділянці, диспептичні явища, дуоденальна виразка, панкреатит.
З боку ендокринних органів: синдром Кушинга, в т. ч. місяцеподібне обличчя, ожиріння тулуба; цукровий діабет, зниження толерантності до глюкози, затримка натрію з формуванням набряків, гіпокаліємія, зниження функції або атрофія кори надниркових залоз, порушення секреції статевих гормонів (аменорея, гірсутизм, імпотенція).
З боку опорно-рухового апарату: м’язова слабкість, остеопороз, асептичний некроз кісток (голівки стегнової та плечової).
З боку шкірних покривів: алергічна екзантема, червоні стриї, петехії, экхимоз, стероїдні вугри, погіршення загоєння ран, контактний дерматит.
Інші: підвищений ризик виникнення інфекційних захворювань.
При інтраназальному застосуванні: печіння, подразнення слизової носа, чхання, кандидомікоз.
Можливі небажані реакції представлені за системами органів і розподілені за частотою розвитку: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до {amp}lt;1/10), нечасто (≥1/1000 до {amp}lt;1/100), рідко (≥1/10 000 до {amp}lt;
Інфекційні та паразитарні захворювання: часто — орофарингіальний кандидоз.
Порушення з боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості (включаючи висип, контактний дерматит, кропив’янка, ангионевротическую і анафілактичну реакцію).
Порушення з боку ендокринної системи: рідко — гіпокортицизм, гіперкортицизм, ознаки і симптоми системного впливу кортикостероїдів, у тому числі пригнічення функції кори надниркових залоз і затримка росту.
Психічні розлади: рідко — депресія, зміна поведінки (в основному у дітей), неспокій, нервозність;
частота невідома — психомоторна гіперактивність, порушення сну, збудливість, агресивність, дратівливість, психоз.
Порушення з боку органа зору: дуже рідко — катаракта, глаукома.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто — кашель, подразнення горла; рідко — захриплість, дисфонія, бронхоспазм.
Порушення з боку ШКТ: часто — утруднення ковтання.
Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко — свербіж, еритема, гематома.
Порушення з боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: дуже рідко — зниження щільності кісткової тканини.
Лікування інгаляціями будесонида може призводити до розвитку кандидозної інфекції глотки і порожнини рота.
Клінічний досвід показує, що кандидозна інфекція розвивається рідше, якщо інгаляції проводити до їжі і/або полоскати порожнину рота після інгаляції. У більшості випадків при цьому захворюванні ефективні місцеві протигрибкові препарати, а лікування інгаляціями будесонида припиняти не потрібно.
При прийомі інгаляційних ГКС, особливо при тривалому застосуванні у високих дозах, можуть розвинутися системні побічні ефекти. До можливих системних побічних ефектів відносяться: пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракта, глаукома, а також схильність до інфекційних захворювань.
Може бути порушена здатність адаптуватися до стресу. Тим не менше ймовірність розвитку описаних системних побічних ефектів для інгаляційної лікарської форми будесонида виявляється значно нижче, Чим для перорально прийнятих ГКС.
Лактоза — допоміжна речовина лікарського препарату містить невелику кількість молочних білків, і тому може викликати алергічні реакції.
З-за небезпеки затримки росту у дітей та підлітків зростання пацієнтів необхідно регулярно контролювати.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Інгібітори цитохрому P450 (у т. ч. кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин) можуть уповільнювати метаболізм і посилювати глюкокортикоїдний ефект. Будесонид може посилювати дію серцевих глікозидів (внаслідок дефіциту калію);
салуретики можуть збільшувати гіпокаліємію. Одночасне застосування циметидину та будесонида може призводити до незначного підвищення рівня будесонида в плазмі (клінічного значення не має). Омепразол (при одночасному призначенні) не чинить впливу на фармакокінетику будесонида.
Метаболізм
в першу чергу, опосередковується ізоферментом CYP 3A4. Тому інгібітори цього ферменту, наприклад, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, циклоспорин, етинілестрадіол і тролеандомицин, можуть у кілька разів підвищити системний ефект будесонида.
При коротких курсах терапії (1-2 тиж) це підвищення має невелике клінічне значення, але при тривалому прийомі його слід враховувати.
Оскільки відсутні дані щодо забезпечення необхідної дозування у подібних випадках, то комбінації зазначених препаратів з будесонидом слід уникати.
Якщо це неможливо, слід максимально збільшити інтервал між прийомом цих лікарських засобів і розглянути питання про зниження дози будесонида.
Обмежені дані свідчать про суттєве підвищення рівня будесонида в плазмі крові (в середньому в 4 рази) при одноразовому застосуванні будесонида у високих дозах інгаляційно (1000 мкг) разом з ітраконазолом 200 мг.
Підвищення концентрації кортикостероїдів в плазмі крові та посилення їх дії відзначали у жінок, яким одночасно з кортикостероїдами призначали естрогени і стероїдні контрацептиви, проте жодного ефекту не зафіксовано при терапії будесонидом і супутньому прийомі комбінованих пероральних протизаплідних препаратів у низьких дозах.
Через можливість пригнічення функції надниркових залоз тест зі стимуляцією АКТГ при діагностиці гіпофізарної недостатності може дати помилкові результати (низькі значення).
Передозування
Симптоми хронічного передозування: прояви гіперкортицизму.
Лікування: відміна будесонида шляхом поступового зниження дози.
Частота гострих токсичних реакцій на будесонид низька.
При тривалому застосуванні препарату
у надмірно високих дозах можуть виникати системні реакції на ГКС, такі як підвищення чутливості до інфекцій, розвиток гіперкортицизму і пригнічення функції надниркових залоз.
Може спостерігатися атрофія кори надниркових залоз та погіршуватися здатність адаптуватися до стресу.
Лікарська терапія при передозуванні препарату. При гострому передозуванні, навіть при надмірних дозах, клінічні проблеми не очікуються. Лікування інгаляціями будесонида слід продовжувати у дозі, що рекомендується для контролю перебігу БА. Функція «гіпоталамус — гіпофіз — кора наднирників» відновлюється через кілька днів.
У стресових ситуаціях в якості запобіжного заходу може знадобитися призначення кортикостероїдів (наприклад гідрокортизону у високих дозах).
https://www.youtube.com/watch?v=pH2a-kDiU8I
Пацієнтів з атрофією кори наднирників вважають стероидозависимыми і до досягнення стабілізації стану підбирають їм адекватну підтримуючу терапію системним ГКС.