Авелокс – інструкція із застосування, форми випуску, аналоги

Форма випуску та склад

Виготовляють:

• Таблетки Авелокс, містять моксифлоксацину 400 мг. Допоміжними компонентами таблеток виступають целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію кроскармелоза. В блістерах по 5 або 7 таблеток;
• Розчин для інфузій Авелокс з вмістом 400 мг моксифлоксацину. Допоміжними речовинами розчину є хлорид натрію, гідроксиду натрію розчин, кислота хлористоводнева. У флаконах по 250 мл

Одна таблетка містить моксифлоксацину гідрохлориду – 436, 8 мг допоміжні речовини (целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, жовтий оксид заліза, діоксид титану, червоний оксид заліза, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, макрогол 4000).

Один мілілітр розчину препарату містить діючої речовини моксифлоксацину — 1,6 мг допоміжні елементи (хлористоводнева кислота, вода, хлорид натрію, 2N розчин гідроксиду натрію).

При захворюваннях, викликаних патогенною мікрофлорою, лікарі виписують Авелокс.

Це сильне ліки з широким спектром дії, успішно усуває причину хвороби і не дає бактеріям розмножуватися і рости. У результаті клітини збудника гинуть, людина одужує.

Ознайомтесь із інструкцією по застосуванню Авелокса, щоб використовувати медикамент правильно. Пам’ятайте, що самолікування небезпечно для здоров’я.

Згідно прийнятої медичної класифікації, засоби лінійки Авелокса належать до синтетичних антибактеріальних засобів. Це препарати, що входять до групи фторхінолонів з бактерицидним ефектом.

Деякі лікарі призначають антибіотик Авелокс, але препарат таким не є. Моксифлоксацин — це отриманий синтетичним шляхом антибактеріальний препарат.

Антибіотиком, згідно з прийнятою фармакологічною класифікацією, є речовина, частково або повністю синтезоване живими мікроорганізмами ( бактеріями або грибами).

До цього лікарського засобу дана характеристика не застосовна.

Таблетки	Розчин
Опис	Рожеві, матові, довгасті, з плівковою оболонкою.	Прозора рідина жовтувато-зеленуватого кольору.
Концентрація моксифлоксацину, мг	400 на 1 шт.	400 на 1 флакон
Допоміжні речовини	Діоксид титану, мікрокристалічна целюлоза, макрогол, кроскармелоза натрію, червоний оксид заліза, лактози моногідрат, гіпромелоза	Вода, натрію хлорид, хлористоводнева кислота, розчин натрію гідроксиду.
Упаковка	Блістери по 5 або 7 шт., пачки по 1 або 2 блістери.	Флакони або контейнери на 250 мл.

Активною речовиною складу препарату є моксифлоксацин, бактерицидна дія якого пов’язана з інгібуванням бактеріальних ферментів.

Це призводить до порушення біосинтезу ДНК мікробної клітини та її загибелі. Не знайдено перехресної стійкості між моксифлоксацином і пеніциліном, цефалоспоринами, аміноглікозидами, макролідами, тетрациклінами.

Резистентність до препарату розвивається повільно за рахунок мутацій.

За рахунок особливої структури молекули моксифлоксацину підвищується активність компонента, знижується утворення мутантних штамів резистентних бактерій.

Діюча речовина ефективно проти:

• Gardnerella vaginalis;
• Staphylococcus aureus;
• Streptococcus agalactiae;
• Streptococcus milleri (anginosus, constellatus, intermedius);
• Streptococcus pneumonia;
• Streptococcus pyogenes;
• Streptococcus viridans (mutans, mitis, sanguinis, salivarius, thermophiles);
• Acinetobacter baumanii;
• Haemophilus influenzae, parainfluenzue;
• Legionella pneumophila;
• Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
• Fusobacterium spp.;
• Prevotella spp.;
• Chlamydophila (Chlamydia) pneumonia;
• Chlamydia trachomatis;
• Coxiella burnetii;
• Mycoplasma genitalium;
• Mycoplasma hominis;
• Mycoplasma pneumonia;
• Enterococcus faecalis;
• Enterococcus faecium, haemolyticus, haemophillus
• Enterobacter cloaca, freundii;
• Escherichia coli, porphyromona;
• Klebsiella pneumonia;
• Klebsiella oxytoca, pertussis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Proteus mirabilis, fluorescens;
• Bacteroides fragilis;
• Peptostreptococcus spp.;
• Bordetella citrobacter;
• Clostridium dysgalactia, cohnii;
• Morganella epidermidis, morganii, maltophilia;

Після застосування моксифлоксацин швидко та повністю всмоктується, абсолютна біодоступність становить 91%. Максимальна концентрація досягається через 0,5-4 години після прийому або внутрішньовенної інфузії, їжа підвищує ці показники.

Рівноважний стан настає через три дні. Речовина зв’язується з білками крові (альбумінами) на 45%, проникає в легеневі тканини, носові пазухи і поліпи, вогнища запалення.

Після метаболізму моксифлоксацин виводиться нирками і кишечником за 24 години.

З інструкції можна дізнатися про показання до застосування препарату. До таких належать захворювання та стани:

• гострий синусит, загострення хронічного бронхіту;
• інфікована діабетична стопа;
• позалікарняна пневмонія;
• інфекції шкіри і м’яких тканин;
• неускладнені запальні захворювання органів малого таза: сальпінгіт, ендометрит;
• ускладнені інтраабдомінальні інфекції, внутрішньочеревні абсцеси.

Лікарями часто призначається Авелокс при ангіні, абсцесі, пневмонії, за рахунок антибактеріальної дії препарат вбиває збудників інфекції і знімає запалення. Спосіб застосування, режим дозування та тривалість курсу терапії залежать від типу, ступеня тяжкості захворювання та форми випуску препарату. Таблетки приймаються перорально, розчин – парентерально, у вигляді інфузій.

Таблетки

Захворювання	Курс лікування в днях
Загострення хронічного бронхіту	5-10
Позалікарняна пневмонія після курсу інфузій Авелокса	10
Гострий синусит	7
Ускладнені інфекції	21
Неускладнені інфекції	14

Для внутрішньовенного використання призначений розчин з тією ж назвою в дозі 400 мг раз/добу. Лікування препаратом триває до 21 дня. При позалікарняної пневмонії терапія триває 7-14 днів, при ускладнених інфекціях – 7-21 діб, при інтраабдомінальних інфекціях – 5-14 днів. Людям похилого віку і пацієнтам з порушенням функції печінки дозування не змінюється.

Розчин вводиться внутрішньовенно протягом години. Препарат можна використовувати з розведенням водою, розчином Рінгера, натрію хлориду, декстрози або ксиліту. Вводиться тільки прозорий розчин без помутнінь, осаду.

Особливі вказівки

Препарат Авелокс має інструкцію по застосуванню, в якій уважно слід вивчити розділ з особливими вказівками. Частина витягів звідти:

1. Відомі випадки розвитку гіперчутливості та алергічних реакцій, які небезпечні загрозою анафілактичного шоку.
2. Можливо розвиток блискавичного гепатиту, що приводить до печінкової недостатності, летального результату.
3. Лікування Авелоксом може викликати бульозні ураження шкіри.
4. Застосування хінолонів небезпечно ризиком прояву судом, псевдомембранозного коліту (першою ознакою хвороби є тяжка діарея).
5. На фоні лікування може розвинутися тендиніт, розрив сухожиль, ризик збільшується при суміщенні ліки з глюкокортикостероїдами.
6. Застосування препарату фоточутливість.
7. Авелокс пригнічує ріст мікобактерій, тому тест на Mycobacterium spp. (збудник туберкульозу) може показати псевдонегативні результати.
8. Монотерапія моксифлоксацином не допоможе проти захворювань, спричинених Neisseria gonorrhoeae, стійкої до фторхінолонів.
9. Авелокс змінює концентрацію глюкози в крові.
10. Препарат може впливати на чіткість зору, тому під час терапії бажано керувати автомобілями і механізмами.

При вагітності

Безпека застосування моксифлоксацину під час вагітності не встановлена, тому його застосування протипоказано. Дослідження на щурах показали репродуктивну токсичність. У тварин Моксифлоксацин викликає пошкодження хрящів великих суглобів, виділяється з грудним молоком, тому лікування їм при грудному вигодовуванні протипоказано.

У дитячому віці

Авелокс не можна застосовувати в дитячому та підлітковому віці до 18 років. Це пов’язано з підвищеним ризиком порушення функціональності суглобів та хрящів. Занадто сильний вплив антибіотика може призвести до отруєнь, розвитку бульозних висипань, депресії і пригнічення центральної нервової системи. Це особливо небезпечно у молодшому віці і у школярів.

Авелокс і алкоголь

Щоб уникнути ризику можливих порушень печінки, на весь час терапії Авелоксом слід відмовитися від прийому спиртовмісних напоїв або ліків. Вживання алкоголю порушує роботу органів, викликає передозування і гостру інтоксикацію.

Терапія медикаментом може супроводжуватися прийомом інших лікарських засобів. Дізнайтеся особливості сумісності препаратів:

1. Протипоказані комбінації з антиаритмічними засобами, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, протимікробними Еритроміцином і Пентамидином, протималярійними препаратами, антигістамінними засобами.
2. Поєднання з антацидами, полівітамінами і мінералами порушує всмоктування моксифлоксацину, різниця між прийомами має становити щонайменше чотири години.
3. Препарат підвищує антикоагулянтну активність противосвертиваючих засобів.
4. Активоване вугілля знижує системну біодоступність Авелокса на 80%.

Побічні дії

Під час терапії препаратом можливо прояв різних побічних ефектів. До найпоширеніших належать:

• нудота, блювота, зниження апетиту, діарея;
• болі в животі, метеоризм, запор;
• стоматит, гастроентерит, коліт, грибкові суперінфекції;
• підвищення концентрації білірубіну, жовтяниця;
• гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпокаліємія;
• тривожність, психомоторна гіперреактивність, депресія, галюцинації, деперсоналізація;
• запаморочення, головний біль, парестезія, втрата смаку;
• сплутаність свідомості, дезорієнтація, проблеми зі сном;
• тремор, гіперстезія, порушення нюху, координації;
• порушення зору, шум у вухах, оборотна глухота;
• тахікардія, непритомність, тахіаритмія, зупинка серця, задишка;
• дегідратація, порушення функції нирок;
• загальне нездужання, підвищена пітливість;
• алергія, кропив’янка, анафілактичний шок.

Передозування

Фармакологічна дія

Моксифлоксацин – бактерицидний антибактеріальний препарат широкого спектра дії, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидна дія препарату зумовлена пригніченням бактеріальних топоізомераз II і IV, що призводить до порушення процесів реплікації, репарації та транскрипції біосинтезу ДНК мікробної клітини і, як наслідок, до загибелі мікробних клітин.

Мінімальні бактерицидні концентрації препарату в цілому порівнянні з його мінімальними інгібують концентраціями (МІК).

Механізми резистентності

Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів, не впливають на антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів і моксифлоксацином не відзначається.

Досі також не спостерігалось випадків плазмідної стійкості. Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10-7-10-10). Резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно, шляхом численних мутацій.

Багаторазове дія моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях нижче МІК супроводжується лише її незначним збільшенням. Відмічаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Тим не менш, деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми зберігають чутливість до моксифлоксацину.

Встановлено, що додавання в структуру молекули моксифлоксацину метоксігрупи в положенні С8 збільшує активність моксифлоксацину і знижує утворення резистентних мутантних штамів грампозитивних бактерій.

Моксифлоксацин in vitro активний відносно широкого спектра грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій і атипічних бактерій, таких як Mycoplasma spp.

Вплив на кишкову мікрофлору людини

У двох дослідженнях, проведених на добровольцях, відзначалися наступні зміни кишкової мікрофлори після перорального прийому моксифлоксацину: зниження концентрацій Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp.

Антибактеріальну дію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину моксифлоксацин абсорбується швидко і майже повністю.

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Абсолютна біодоступність при прийомі всередину і внутрішньовенної інфузії становить близько 91%.

Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі в дозі від 50 до 1200 мг одноразово, а також по 600 мг на добу протягом 10 днів є лінійною.

Після одноразового прийому моксифлоксацину у дозі 400 мг Cmax у крові досягається протягом 0.5-4 год і становить 3.1 мг/л Після прийому внутрішньо 400 мг моксифлоксацину 1 раз на добу Cssmax та Cssmin складають 3.2 мг/л і 0.6 мг/л, відповідно.

При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відмічається незначне збільшення часу досягнення Смах (на 2 години) і незначне зниження Смах (приблизно на 16%), при цьому тривалість абсорбції не змінюється.

Після одноразової інфузії Авелокса в дозі 400 мг протягом 1 год Cmax досягається в кінці інфузії і становить 4.1 мг/л, що відповідає її збільшенню приблизно на 26% в порівнянні з величиною цього показника при прийомі всередину.

При багаторазових в/в інфузій у дозі 400 мг тривалістю 1 год Cssmax та Cssmin варіюють у межах від 4.1 мг/л до 5.9 мг/л і від 0.43 мг/л до 0.84 мг/л, відповідно. Середні Css, рівні 4.4 мг/л, досягаються в кінці інфузії.

Розподіл

Рівноважний стан досягається протягом 3 днів.

Зв’язування з білками крові (головним чином з альбумінами) становить приблизно 45%.

Моксифлоксацин швидко розподіляється в органах і тканинах. Vd складає приблизно 2 л/кг.

Високі концентрації препарату, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (в т. ч. в альвеолярних макрофагах), у слизовій бронхів, у носових пазухах, у м’яких тканинах, шкірі і підшкірних структурах, вогнищах запалення.

В інтерстиціальній рідині та в слині препарат визначається у вільному, не зв’язаному з білками вигляді, в концентрації вище, Чим у плазмі. Крім того, високі концентрації препарату визначаються в органах черевної порожнини і перитонеальній рідинах, а також у тканинах жіночих статевих органів.

Метаболізм

Моксифлоксацин піддається біотрансформації 2-ї фази та виводиться з організму нирками, а також через кишечник, як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосоединений (М1) і глюкуронідів (М2).

Моксифлоксацин не піддається біотрансформації мікросомальної системою цитохрому Р450. Метаболіти М1 і М2 присутні в плазмі крові в концентраціях нижче, Чим вихідне з’єднання. За результатами доклінічних досліджень було доведено, що зазначені метаболіти не мають негативного впливу на організм з точки зору безпеки та переносимості.

Виведення

T1/2 складає приблизно 12 ч. Середній загальний кліренс після прийому препарату внутрішньо і після в/в введення в дозі 400 мг становить 179-246 мл/хв.

Нирковий кліренс становить 24-53 мл/хв. Це свідчить про часткову канальцевої реабсорбції препарату.

Баланс мас вихідної сполуки та метаболітів 2-ї фази становить приблизно 96-98%, що вказує на відсутність окисного метаболізму. Близько 22% одноразової дози (400 мг) виводиться в незміненому вигляді нирками, близько 26% – через кишечник.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Не встановлено вікових і статевих відмінностей у фармакокінетиці моксифлоксацину. Не виявлено клінічно значущих розбіжностей фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів різних етнічних груп.

Дослідження фармакокінетики моксифлоксацину у дітей не проводилися.

Не виявлено істотних змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів з порушенням функції нирок (у т. ч. при КК{amp}lt;30 1=”” 73=”” 2=”” p=””{amp}gt;

Не було істотних розходжень у концентрації моксифлоксацину у пацієнтів з порушеннями функції печінки (класи А, В, С за шкалою Чайлд-П’ю), порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з нормальною функцією печінки.

Діюча речовина – моксифлоксацин – антибактеріальний засіб 4 покоління хінолонів, групи трифторхинолонов. Володіє широкою антибактеріальною активністю. Речовина проникає безпосередньо в клітку, порушує процеси реплікації ДНК-гидразы, це призводить до загибелі бактерії через порушення цілісності клітини.

Ряд механізмів, які призводять до резистентності до цефалоспоринів, макролідів, пеніцилінів, аміноглікозидів, тетрациклінів, не діють у разі моксифлоксацину. Не спостерігається перехресної та плазмідної стійкості.

Завдяки доданої в структуру молекули метоксигруппе, на восьмому атомі вуглецю, активність антибіотика підвищується, знижується утворення резистентних штамів.

Моксифлоксацин проявляє активність до досить широкого спектру кислотостійких, грампозитивних і – негативних бактерій, анаеробів, атипових агентів (хламідій, мікоплазми і легионелле).

При використанні пероральних форм ліки, спостерігаються зміни в мікрофлорі кишечника, знижуються концентрації бактерій, необхідних для нормального функціонування ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Однак, вже через два тижні після закінчення курсу антибіотика, мікрофлора відновлюється.

За результатами досліджень, проведених у лабораторних умовах in vitro, до Моксифлоксацину чутливі: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S.

Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Помірною чутливістю володіють: чутливі до ванкоміцину і гентаміцину штами Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. та інші.

Моксифлоксацин має здатність проникати через плаценту. Це було доведено шляхом проведення досліджень на щурах та мавпах. Спостерігалися випадки збільшення частоти викиднів, неправильного формування скелета, передчасних пологів і зниження маси плоду, навіть при використанні доз, що незначно перевищують терапевтичні.

При пероральному прийомі препарату, антибіотик швидко і практично повністю всмоктується і потрапляє в кровотік. Близько 90% ліків виявляється в плазмі крові вже через півгодини, а через 4 досягає свого максимуму.

При инфузорном введенні, вже до кінця ін’єкції досягається максимальна концентрація, вона становить на 25% більше, Чим при прийомі таблеток. Антибіотик швидко зв’язується з альбумінами (50 %) та іншими білками плазми, розноситься по всьому організму, досягаючи безлічі органів-мішеней.

Частина препарату в організмі зазнає біотрансформацію і виводиться через нирки і шлунково-кишковий тракт. Утворені метаболіти не мають негативного впливу на тканини й органи.

Через 12 годин після прийому антибіотика, його плазмова концентрація знижується в половину, тому доцільно прийняти наступну дозу засобу. Відбувається часткова канальциевая реабсорбція в нирках. Четверта частина незміненого моксифлоксацину виводиться через нирки і ще 22% – з калом.

Істотних змін у фармакокінетичних показниках у пацієнтів із захворюваннями нирок та печінки залежно від віку і раси виявлено не було.

Показання до застосування Авелокса

Препарат призначають для лікування інфекцій та запалень, спричинених чутливими до його дії агентами:

• для лікування гострого та хронічного синуситу;
• інфекцій шкіри та м’яких тканин;
• хронічного бронхіту;
• запалення легенів;
• внутрішньочеревних абсцесів, полімікробних інфекцій;
• ендометритів, сальпінгітов, інших запальних захворювань органів малого тазу.

Препарат не призначають:

• дітям до 18 років, в зв’язку з недостатньою кількістю досліджень;
• при алергії на компоненти засоби, антибіотики цього ряду;
• при вагітності та годуванні груддю;
• при вроджених або набутих захворюваннях серця, що супроводжуються подовженням інтервалу QT;
• при гіпокаліємії;
• при брадикардії;
• серцевої недостатності (порушення роботи правого шлуночка);
• аритмії;
• при непереносимості лактози;
• при наявності серйозних захворювань печінки.

Слід дотримуватися обережності:

• при психозах, інших психічних захворюваннях, хворобах ЦНС;
• при гострій ішемії міокарда;
• цирозі печінки;
• при поєднанні із засобами, що впливають на діяльність серця.

Авелокс з обережністю призначають при захворюваннях центральної нервової системи, гострій ішемії міокарда, жінкам, у літньому віці, пацієнтам з цирозом печінки, у комбінації з препаратами, що зменшують вміст калію. Протипоказаннями для прийому є:

• патології сухожиль;
• порушення роботи серця (включаючи електролітні, некориговану гіпокаліємію, брадикардію, збої ритму);
• непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (порушення всмоктування в кишечнику), дефіцит лактази;
• порушення функції печінки;
• вагітність, лактація, вік до 18 років;
• підвищена чутливість до компонентів складу, хінолонів.

Інфекційно-запальні захворювання у дорослих, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• гострий синусит;
• загострення хронічного бронхіту;
• позалікарняна пневмонія (в т. ч. викликана штамами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків*);
• неускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин;
• ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу);
• ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції, в т. ч. внутрішньочеревне абсцеси;
• неускладнені запальні захворювання органів малого тазу (в т. ч. сальпінгіти та ендометрити).

* – Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну, і штами, резистентні до двох або більше антибіотиків із таких груп як пеніциліни (при МІК {amp}gt;

Необхідно брати до уваги чинні офіційні керівництва про правила застосування антибактеріальних засобів.

• наявність в анамнезі патології сухожиль, що виникла внаслідок лікування антибіотиками хінолонового ряду;
• у доклінічних і клінічних дослідженнях після введення моксифлоксацину спостерігалася зміна електрофізіологічних параметрів серця, тих, що виражалися в подовженні інтервалу QT. У зв’язку з цим, застосування моксифлоксацину протипоказане у пацієнтів наступних категорій: вроджені або придбані документовані подовження інтервалу QT, електролітні порушення, особливо некоригована гіпокаліємія; клінічно значуща брадикардія; клінічно значима серцева недостатність зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, що супроводжувались клінічною симптоматикою;
• моксифлоксацин не можна застосовувати з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT;
• у зв’язку з наявністю у складі препарату лактози, його прийом протипоказаний при уродженій непереносимості лактози, дефіциту лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції (для таблеток);
• у зв’язку з обмеженою кількістю клінічних даних застосування моксифлоксацину протипоказане пацієнтам з порушенням функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П’ю) і пацієнтам з підвищенням трансаміназ більш Чим у 5 разів вище ВМН;
• вагітність;
• лактація (грудне вигодовування);
• вік до 18 років;
• підвищена чутливість до моксифлоксацину, до інших хінолонів або будь-якого іншого компонента препарату.

З обережністю застосовувати при захворюваннях ЦНС (у т. ч. при захворюваннях, підозрілих щодо залучення ЦНС), що привертають до виникнення судомних нападів і знижують поріг судомної готовності;

у пацієнтів з потенційно проаритмическими станами, такими як гостра ішемія міокарда, особливо у жінок і пацієнтів літнього віку; при myasthenia gravis; при цирозі печінки; при одночасному прийомі з препаратами, що знижують вміст калію.

Безпека застосування моксифлоксацину під час вагітності не встановлена і його застосування протипоказане. Описані випадки оборотних пошкоджень суглобів у дітей, які отримують деякі хінолони, проте не повідомлялося про виявлення цього ефекту у плода (при застосуванні матір’ю під час вагітності).

В дослідженнях на тваринах була показана репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.

Як і інші хінолони, моксифлоксацин викликає пошкодження хрящів великих суглобів у недоношених тварин. У доклінічних дослідженнях встановлено, що невелика кількість моксифлоксацину виділяється в грудне молоко.

По інструкції, Авелокс призначають при наявності інфекційно-запальних захворювань, таких як:

• Загострення хронічного бронхіту;
• Гострий синусит;
• Неускладнені інфекції м’яких тканин і шкіри;
• Позалікарняна пневмонія;
• Ускладнені інтраабдомінальні інфекції, в тому числі полімікробні інфекції і внутрішньочеревне абсцеси;
• Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (в тому числі інфікована діабетична стопа);
• Запальні захворювання органів малого таза (ендометрити, сальпінгіти тощо).

Згідно інструкції, Авелокс не слід приймати:

• Пацієнтам з вродженими або набутими удлинениями інтервалу QT, клінічно значущою брадикардією, електролітними порушеннями (особливо при некорригированной гіпокаліємії), клінічно значущої серцевою недостатністю, що супроводжується зниженою фракцією викиду лівого шлуночка, порушеннями ритму в анамнезі;
• При наявності в анамнезі патології сухожиль, яка розвинулася внаслідок терапії антибіотиками хінолонового ряду;
• У комбінації з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT;
• При вродженої непереносимості лактози, дефіциту лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції;
• При порушеннях функції печінки і хворим, у яких спостерігається підвищення печінкових трансаміназ більш Чим у 5 разів вище рівня ВМН;
• При вагітності та грудному вигодовуванні;
• У віці до 18 років;
• При гіперчутливості до діючої або допоміжних компонентів ліки.

При застосуванні Авелокса слід дотримуватися обережності у таких випадках:

• Захворювання центральної нервової системи, що призводять до розвитку судомних нападів або знижують поріг судомної готовності;
• Проаритмічні стану, у тому числі гостра ішемія міокарда (особливо у пацієнтів похилого віку і жінок);
• Цироз печінки;
• Комбінація з ліками, що знижують рівень калію в організмі.

Режим дозування

Препарат призначають всередину і внутрішньовенно крапельно по 400 мг 1 раз на добу.

Тривалість лікування Авелоксом при прийомі всередину і внутрішньовенному введенні визначається тяжкістю інфекції та клінічним ефектом і становить: при загостренні хронічного бронхіту – 5-10 днів; при позалікарняної пневмонії загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) – 7-14 днів спочатку в/в, потім всередину, або 10 днів всередину;

при гострому синуситі і неускладнених інфекціях шкіри і м’яких тканин – 7 днів; при ускладнених інфекціях шкіри та підшкірних тканин загальна тривалість ступінчастої терапії (в/в введення з наступним прийомом внутрішньо) складає 7-21 день;

при ускладнених інтраабдомінальних інфекціях загальна тривалість ступінчастої терапії (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) становить 5-14 днів; при неускладнених запальних захворюваннях органів малого тазу – 14 днів.

Тривалість лікування Авелоксом може досягати 21 дня.

Зміни режиму дозування у літніх пацієнтів не потрібно.

Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину у дітей та підлітків не встановлена.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки зміни режиму дозування не потрібна.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (у т. ч. при тяжкому ступені ниркової недостатності з КК {amp}lt; 30 мл/хв/1.73 м2), а також у пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміна режиму дозування не потрібна.

У пацієнтів різних етнічних груп зміни режиму дозування не потрібна.

Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, незалежно від прийому їжі. Не слід перевищувати рекомендовану дозу.

вода для ін’єкцій, розчин натрію хлориду 0.9%, 1М розчин натрію хлориду, розчин декстрози 5%, розчин декстрози 10%, розчин декстрози 40%, розчин ксиліту 20%, розчин Рінгера, розчин Рінгера-лактату.

Слід використовувати тільки прозорий розчин.

Після розведення сумісними розчинниками розчин Авелокса залишається стабільним протягом 24 год при кімнатній температурі. Оскільки розчин не можна заморожувати або охолоджувати, його не можна зберігати в холодильнику.

Якщо розчин для інфузій призначають разом з іншими препаратами, то кожен препарат слід вводити окремо.

Побічні дії Авелокса

Дані про несприятливих реакціях, зареєстрованих при застосуванні моксифлоксацину 400 мг (всередину, при ступінчастою терапії [в/в введення препарату з наступним його прийомом всередину] і тільки в/в), отримані з клінічних досліджень і постмаркетингових повідомлень (виділені курсивом).

В кожній частотній групі небажані лікарські реакції перераховані в порядку убування значущості. Частоту визначають наступним чином: часто (від ≥ 1/100 до {amp}lt; 1/10), нечасто (від {amp}gt; 1/1000 до {amp}lt; 1/100), рідко (від {amp}gt; 1/10 000 до {amp}lt; 1/1000), дуже рідко ({a}lt; 1/10 000).

Інфекції: грибкові інфекції.

З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, подовження протромбінового часу і збільшення МНВ; рідко – зміна концентрації тромбопластину;

З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції, кропив’янка, свербіж, висип, еозинофілія; рідко – анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (що потенційно загрожує життю); дуже рідко – анафілактичний/анафілактоїдний шок (у т. ч. потенційно загрожує життю).

З боку обміну речовин: нечасто – гіперліпідемія; рідко – гіперглікемія, гіперурикемія.

Психічні розлади: нечасто – тривожність, психомоторна гіперреактивність, ажитація; рідко – емоційна лабільність, депресія (у дуже рідкісних випадках можлива поведінка з тенденцією до самоушкодження, таке як суїцидальні думки або суїцидальні спроби), галюцинації;

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; нечасто – сплутаність, свідомості, дезорієнтація, вертиго, сонливість, тремор, порушення сну, парестезії, дизестезии, порушення смакової чутливості (включаючи у дуже рідкісних випадках агевзию);

рідко – гіпостезія, порушення нюху (включаючи аносмию), атипові сновидіння, порушення координації (включаючи порушення ходи внаслідок запаморочення або вертиго, у дуже рідкісних випадках призводять до травм у результаті падіння, особливо у літніх пацієнтів), судоми з різними клінічними проявами (в т. ч.

З боку органа зору: нечасто – порушення зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС); дуже рідко – минуща втрата зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС).

З боку органу слуху: рідко – шум у вухах, погіршення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотний).

З боку серцево-судинної системи: часто – подовження інтервалу QT у хворих із супутньою гіпокаліємією; нечасто – подовження інтервалу QT, відчуття серцебиття, тахікардія, вазодилатація; рідко – гіпотензія, гіпертензія, непритомність, шлуночкові тахіаритмії;

дуже рідко – неспецифічні аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія (torsade de pointes), зупинка серця, переважно в осіб із призводять до аритмій станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда).

З боку дихальної системи: нечасто – задишка, включаючи астматичний стан.

З боку травної системи: часто – нудота, блювання, болі в животі, діарея; нечасто – знижений апетит і знижене споживання їжі, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (крім ерозивного гастроентериту), підвищення активності амілази;

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ; нечасто – порушення функції печінки (включаючи підвищення рівня ЛДГ), підвищення рівня білірубіну, підвищення активності ГГТ і ЛФ;

З боку шкірних покривів: дуже рідко – бульозні шкірні реакції, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (що потенційно небезпечний для життя).

З боку кістково-м’язової системи: нечасто – артралгія, міальгія; поодинокі – тендиніт, підвищення м’язового тонусу і судоми, м’язова слабкість; дуже рідко – артрит, розриви сухожиль, порушення ходи внаслідок пошкодження опорно-рухового апарату, посилення симптомів myasthenia gravis.

З боку сечовидільної системи: нечасто – дегідратація (спричинена діареєю або зменшенням прийому рідини); поодинокі – порушення функції нирок, ниркова недостатність у результаті дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у пацієнтів літнього віку з раніше существовашими порушеннями функції нирок).

З боку організму в цілому: нечасто – загальне нездужання, неспецифічний біль, пітливість.

Реакції, пов’язані із введенням препарату: часто – реакції в місці ін’єкції/інфузії; нечасті – флебіт/тромбофлебіт у місці інфузії.

Частота розвитку наступних небажаних реакцій була вище в групі, що одержувала ступінчасту терапію: часто – підвищення активності ГГТ; часто – шлуночкові тахіаритмії, артеріальна гіпотензія, набряки, псевдомембранозний коліт (у поодиноких випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями), судоми з різними клінічними проявами (в т. ч.

“grand mal” напади), галюцинації, порушення функції нирок, ниркова недостатність (внаслідок дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у літніх пацієнтів з раніше існуючими порушеннями функції нирок).

Препарат добре досліджений. З результатів постмаркетингових досліджень і клінічних випробувань можна зробити висновок про частоту і характер проявляються побічних реакцій.

Найбільш частими та розповсюдженими з ефектів є нудота, діарея і блювання.

З частотою менше 3 % зустрічалися:

• грибкові інфекції;
• головний біль і запаморочення;
• виникнення серцевої аритмії;
• болі в епігастральній області;
• підвищення рівня та активності ферментів печінки (трансмиаз);
• при введенні препарату внутрішньом’язово спостерігалися біль і реакції у місці інфузії.

Рідко та дуже рідко спостерігалися:

• лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, зміна концентрації протромбіну або тромбопластину;
• гіперурикемія, гіперліпідемія і гіперглікемія;
• стан тривожності, депресії, емоційної лабільності, суїцидальні нахили та дії, деперсоналізація, психомоторне збудження;
• порушення і втрата зору і слуху;
• свербіж,кропив’янка, еозинофілія, алергія, ангіоневротичний набряк, анафілактичний або анафілактоїдний шок;
• дискенезия, парестезія, дезорієнтація і порушення режиму сну, вертиго, тремор, сонливість, порушення під смакових і нюхових відчуттях, судоми, амнезія, гіперестезія;
• тахікардія, серцебиття, підвищення илипонижение артеріального тиску, ішемії;
• зиндром Стівена-Джонсона (виникає дуже рідко);
• задишка і зниження апетиту, метеоризм, запор, стоматит, дисфагія;
• проблеми в роботі печінки, підвищення білірубіну, жовтяниця, гепатит;
• порушення в роботі нирок, дегідратація.

Застосування Авелокса може викликати наступні побічні явища:

• Система кровотворення: лейкопенія, анемія, нейтропенія, подовження протромбінового часу, тромбоцитопенія, зміна концентрації тромбопластину, збільшення МНВ;
• Інфекції: грибкові інфекції;
• Імунна система: алергічні реакції у вигляді висипу на шкірі, свербежу, кропив’янки, еозинофілії, а також анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;
• Обмін речовин: гіперурикемія, гіперглікемія, гіперліпідемія;
• Розлади психіки: тривожність, ажитація, психомоторна гіперреактивність, депресія, емоційна лабільність, психотичні реакції, деперсоналізація;
• Центральна та периферична нервові системи: головний біль, запаморочення, дезорієнтація, сплутаність свідомості, сонливість, вертиго, тремор, атипові сновидіння, парестезії, порушення смакових відчуттів, порушення координації рухів;
• Органи зору: порушення зору, минуща втрата зору;
• Органи слуху: погіршення слуху, шум у вухах;
• Серцево-судинна система: подовження інтервалу QT, підвищення АТ, шлуночкові тахіаритмії, непритомність;
• Інші: блювання, нудота, пітливість, артрит, загальне нездужання, стоматит, псевдомембранозний коліт.

Передозування

Фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, внаслідок впливу на ЦНС.

Є обмежені дані про передозування моксифлоксацину. Не відзначено будь-яких побічних ефектів при застосуванні Авелокса в дозі до 1200 мг одноразово і по 600 мг протягом 10 днів і більше.

Лікування: у разі передозування відповідно з клінічною ситуацією проводять симптоматичну і підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом.

У разі передозування при прийомі таблеток застосування активованого вугілля на ранньому етапі всмоктування запобігає подальшому зростанню системної дії.

Згідно інструкції, Авелокс показаний всередину і внутрішньовенно. Дозування ліків становить 400 мг на добу.

При внутрішньому або внутрішньовенному застосуванні тривалість терапії Авелоксом становить:

• Загострення хронічного бронхіту – 5-10 діб;
• Позалікарняна пневмонія – 1-2 тижні внутрішньовенно, потім 1,5 тижня всередину;
• Гострий синусит і неускладнені інфекції м’яких тканин і шкіри – 1 тиждень;
• Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин – 1-3 тижні;
• Ускладнені інтраабдомінальні інфекції – 5-14 діб;
• Неускладнені запалення органів малого тазу – 2 тижні.

Як правило, тривалість застосування Авелокса не перевищує 21 день (3 тижні).

По інструкції, Авелокс в таблетках приймають цілими, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Прийом ліків не залежить від прийомів їжі. Рекомендовану дозу перевищувати не слід.

Розчин для інфузій Авелокс вводять внутрішньовенно протягом 1 години. Допускається введення препарату як у розведеному, так і в концентрованому вигляді із застосуванням Т-подібного перехідника.

Розбавляти розчин Авелокса можна з 0,9% розчином натрію хлориду, водою для ін’єкцій, 5, 10 або 40% розчином декстрози, 20% розчином ксиліту, розчином Рінгера, розчин Рінгера-лактату.

Після розведення розчинниками розчин Авелокса можна зберігати не довше доби при кімнатній температурі.

У випадку, коли розчин Авелокса призначають у складі комбінованої терапії, кожен препарат рекомендується вводити окремо.

Таблетки приймають, не розжовуючи і не розділяючи, незалежно від прийому їжі.

Згідно інструкції на Авелокс 400 мг, для дорослих добова доза становить по одній таблетці або по 400 мг антибіотика.

Тривалість та режим прийому повинен визначати лікар, залежно від тяжкості інфекції, його ефективності і чутливості пацієнта.

Як правило, на початку лікування призначають препарат в уколах, потім, після настання поліпшень, можуть призначити таблетки.

При загостренні хроническогобронхита курс лікування препаратом становить 5 днів. При запаленні легенів – від 7 (уколи) до 10 днів.

При гострому синуситі і неускладнених інфекціях шкіри і тканин тривалість прийому антибіотика становить один тиждень.

При неускладнених інфекціях органів малого таза курс лікування становить два тижні.

При ускладнених інфекціях шкіри і структур під шкірою терапія проводиться поступово і триває від 5 днів до двох тижнів.

У осіб, що мають порушення в роботі нирок і печінки, літніх людей, і для різних етнічних груп корекція дози не проводиться.

Використовувати тільки прозорий розчин, без осаду або помутніння.

Внутрішньовенно препарат вводять довго, протягом 60 хвилин, як мінімум, не розбавляючи. Також нерідко антибіотик змішують з допомогою Т-подібного перехідника з водою для ін’єкцій, розчином хлориду натрію(0,9% або 1М), розчином декстрози (5%, 10%, 40%), розчином ксиліту 20%, розчином Рінгера. Приготовлена суміш може зберігатися при кімнатній температурі протягом 24 годин.

В одному шприці або крапельниці інші засоби не змішують.

Даних про передозування засобом не так багато.

При вживанні до 1200 мг за один раз або по 600 мг за 10 днів побічних ефектів зареєстровано не було.Якщо ж передозування засобом все-таки відбулася, слід провести симптоматичну терапію з ретельним контролем серцевого ритму.

Відразу ж після прийому надвеликих доз таблетованої форми засоби можна прийняти ентеросорбенти, це знизить імовірність виникнення побічних реакцій.

Згідно прийнятої медичної класифікації, засоби лінійки Авелокса належать до синтетичних антибактеріальних засобів. Це препарати, що входять до групи фторхінолонів з бактерицидним ефектом. Активною речовиною є моксифлоксацину гідрохлориду, який діє руйнівно на патогенних мікробів. У результаті порушення процесів синтезу життєво важливих для бактерій речовин ті гинуть.

Деякі лікарі призначають антибіотик Авелокс, але препарат таким не є. Моксифлоксацин – це отриманий синтетичним шляхом антибактеріальний препарат. Антибіотиком, згідно з прийнятою фармакологічною класифікацією, є речовина, частково або повністю синтезоване живими мікроорганізмами ( бактеріями або грибами). До цього лікарського засобу дана характеристика не застосовна.

Активною речовиною складу препарату є моксифлоксацин, бактерицидна дія якого пов’язана з інгібуванням бактеріальних ферментів. Це призводить до порушення біосинтезу ДНК мікробної клітини та її загибелі.

Не знайдено перехресної стійкості між моксифлоксацином і пеніциліном, цефалоспоринами, аміноглікозидами, макролідами, тетрациклінами. Резистентність до препарату розвивається повільно за рахунок мутацій.

Після застосування моксифлоксацин швидко та повністю всмоктується, абсолютна біодоступність становить 91%. Максимальна концентрація досягається через 0,5-4 години після прийому або внутрішньовенної інфузії, їжа підвищує ці показники.

Рівноважний стан настає через три дні. Речовина зв’язується з білками крові (альбумінами) на 45%, проникає в легеневі тканини, носові пазухи і поліпи, вогнища запалення. Після метаболізму моксифлоксацин виводиться нирками і кишечником за 24 години.

Розчин для інфузій

При прийомі 1200 мг моксифлоксацину одноразово або по 600 мг курсом 10 днів випадків передозування не відмічено. Симптомами отруєння служать посилені побічні ефекти. Для лікування використовують симптоматичну терапію, що підтримують дії з моніторингом роботи серця.

Лікарська взаємодія

Засіб добре поєднується з атенололом, теофіліном, препаратами кальцію, ранітидином, пероральними контрацептивами, інтраконазолом, морфіном, Глібенкламідом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.

Однак, при поєднанні з непрямими антикоагулянтами слід враховувати і періодично перевіряти МНО, правильно коректувати дозу антибіотика.

При поєднанні з антацидами, полівітамінами і мінералами утворюються хелатні комплекси з полівалентними катіонами, концентрація антибіотика в крові знижується. У зв’язку з цим, слід дотримуватися інтервал 4 години між прийомом препаратів.

Якщо поєднувати ліки з активованим вугіллям або іншими энтеросорбентами, то біодоступність препарат сильно знижується (приблизно на 80%). При внутрішньовенному введенні цей показник досягає 20 %.

Розчин для інфузій не можна вводити з 10% і 20% р-ом хлориду натрію, р-ом натрію гідрокарбонату 4,2% і 8,4%.

Не потрібна корекція дози при сумісному застосуванні препарату Авелокс® з атенололом, ранітидином, кальцієвмісними добавками, з теофіліном, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом (підтверджено відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином).

Спільне застосування всередину Авелокса і антацидів, полівітамінів і мінералів може порушити всмоктування моксифлоксацину внаслідок утворення хелатних комплексів з полівалентними катіонами, які містяться в цих препаратах, а отже, зменшити концентрацію моксифлоксацину у плазмі крові.

У зв’язку з цим антацидні, антриретровирусные (наприклад, диданозин) та інші препарати, що містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат, цинк, слід приймати щонайменше за 4 години до або через 4 год після прийому внутрішньо Авелокса.

При одночасному застосуванні Авелокса з варфарином протромбіновий час та інші параметри згортання крові не змінюються.

У пацієнтів, які одержували антикоагулянти в поєднанні з антибіотиками, в тому числі з моксифлоксацином, відмічаються випадки підвищення антикоагулянтної активності противосвертиваючих препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік і загальний стан пацієнта.

Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином і варфарином не виявляється, у пацієнтів, які одержують сумісне лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторинг МНВ і, за необхідності коригувати дозу непрямих антикоагулянтів.

Моксифлоксацин і дигоксин суттєво не впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При повторному призначенні моксифлоксацину Cmax дигоксину збільшувалася приблизно на 30%. При цьому співвідношення AUC і Cmin дигоксину не змінюються.

При одночасному застосуванні активованого вугілля і моксифлоксацину внутрішньо у дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більше Чим на 80% внаслідок уповільнення його абсорбції. У разі передозування застосування активованого вугілля на ранньому етапі всмоктування запобігає подальшому зростанню системної дії.

При в/в введенні з одночасним пероральним премом активованого вугілля системна біодоступність препарату незначно знижується (приблизно на 20%) внаслідок адсорбції моксифлоксацину в просвіті ШКТ у процесі ентерогепатичній циркуляції.

Всмоктування моксифлоксацину не змінюється при одночасному прийомі їжі (включаючи молочні продукти). Моксифлоксацин можна приймати незалежно від прийому їжі.

Умови продажу

По інструкції, Авелокс слід зберігати в сухому місці при температурі 8-25 °С.

Розчин Авелокс не слід зберігати довше 3 років, таблетки – не довше 5 років.

Знайшли помилку в тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter.

Авелокс продається за рецептом, зберігається при температурі до 25 градусів для таблеток і 15-30 градусів для розчину. Термін придатності таблеток і флаконів розчину – п’ять років, розчину в контейнерах – три роки.

Для придбання Авелокса слід мати при собі рецепт.

Таблетки зберігають у сухому, прохолодному місці, недоступному дітям.

Розчин для інфузій – при температурі 15-25 градусів.

Препарат відпускається за рецептом.

Список Б. Таблетки слід зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.

Розчин для інфузій слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15° до 30°С. Термін придатності – 5 років.

Вернутися до початку сторінки

Особливі вказівки

Авелокс і алкоголь

Моксифлоксацин – активна речовина Авелокса – впливає на здатність людини керувати потенційно небезпечними механізмами, оскільки може викликати порушення зору, слуху та впливати на центральну нервову систему.

У деяких випадках вже після першого застосування препарату може розвинутись гіперчутливість та алергічні реакції, про що слід негайно інформувати лікаря. Дуже рідко навіть після першого застосування препарату анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого для життя анафілактичного шоку.

При застосуванні моксифлоксацину у деяких пацієнтів може спостерігатися подовження інтервалу QT. При аналізі ЕКГ, отриманих при проведенні клінічних досліджень, коригований інтервал QT склав 6 мсек /- 26 мсек, 1.

4% у порівнянні з вихідним. Оскільки жінки порівняно з чоловіками мають більш довгий інтервал QT, вони можуть бути більш чутливі до препаратів, що подовжують інтервал QT. Літні пацієнти також більш схильні до дії препаратів, що впливають на інтервал QT.

Ступінь подовження інтервалу QT може зростати з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану. Однак у пацієнтів з пневмонією кореляції між концентрацією моксифлоксацину в плазмі крові і подовження інтервалу QT відзначено було.

Подовження інтервалу QT пов’язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію. Ні у одного з 9000 пацієнтів, які отримували моксифлоксацин, не відзначалося кардіоваскулярних ускладнень і летальних випадків, пов’язаних з подовженням інтервалу QT.

У зв’язку з цим не можна призначати моксифлоксацин пацієнтам з встановленим подовженням інтервалу QT, пацієнтам з некорректированной гіпокаліємією, а також пацієнтам, які отримують антиаритмічні препарати класу I A (хінідин, прокаїнамід) та класу III (аміодарон, соталол, ібутилід).

Із-за ризику розвитку адитивної дії на інтервал QT моксифлоксацин не можна призначати одночасно з препаратами, які подовжують інтервал QT (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти), пацієнтам із призводять до аритмій станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда, а також тим пацієнтам з цирозом печінки, у яких не можна виключити ризик розвитку подовження інтервалу QT, особливо жінкам і літнім пацієнтам (оскільки ці категорії пацієнтів більш чутливі до препаратів, що подовжують інтервал QT).

При прийомі моксифлоксацину повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що потенційно призводить до розвитку печінкової недостатності (включаючи летальні випадки). Пацієнта слід інформувати про те, що в разі появи симптомів печінкової недостатності необхідно звернутися до лікаря, перш Чим продовжувати лікування моксифлоксацином.

При прийомі моксифлоксацину повідомлялося про випадки розвитку бульозних уражень шкіри (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз). Пацієнта слід інформувати про те, що в разі появи симптомів уражень шкіри або слизових оболонок слід звернутися до лікаря, перш Чим продовжувати лікування моксифлоксацином.

Застосування препаратів хінолонового ряду пов’язане з можливим ризиком розвитку судом. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС і з станами, підозрілими щодо залучення ЦНС, що призводять до виникнення судом або знижують поріг судомної активності.

Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії, включаючи моксифлоксацин, пов’язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту, асоційованого з прийомом антибіотиків. Цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування моксифлоксацином спостерігається тяжка діарея.

Моксифлоксацин слід використовувати з обережністю у пацієнтів з myasthenia gravis у зв’язку з можливим загостренням захворювання.

На тлі терапії хінолонами, в т. ч. моксифлоксацином, особливо у літніх і пацієнтів, які одержують ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ, можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля. При перших симптомах болю або запалення в місці ушкодження прийом препарату слід припинити і розвантажити уражену кінцівку.

При застосуванні хінолонів відмічаються реакції фоточутливості. Однак при проведенні доклінічних і клінічних досліджень, а також при застосуванні моксифлоксацину в практиці не відзначалося реакцій фоточутливості.

Застосування препарату у формі таблеток для прийому всередину не рекомендується у пацієнток з ускладненими запальними захворюваннями органів малого тазу (наприклад, пов’язаними з тубоовариальными або тазовим абсцесами).

Пацієнти, що дотримуються дієти зі зниженим вмістом солі (при серцевій недостатності, нирковій недостатності, при нефротичному синдромі) повинні враховувати, що в розчині для інфузій міститься натрію хлорид.

Авелокс – аналоги

До аналогів Авелокса відносять дженерики з тим же активним речовиною і замінники з іншим компонентом, але однаковим системною дією. Протимікробні препарати-аналоги:

• Аквамокс – розчин на основі моксифлоксацину;
• Моксифтор –дженерик розглянутого медикаменту;
• Мегафлокс – таблетки з тим же діючим компонентом;
• Хайнемокс – таблетований препарат, прямий аналог;
• Моксифлоксацин – самий популярний замінник медикаменту.

Авелокс – антибіотик групи фторхинолов, активний щодо низки грампозитивних і грамнегативних бактерій, а також хламідії, мікоплазми, легіонели, анаеробних та атипових збудників, кишкової і синьогнійної палички та інших інфекцій.

Діюча речовина лікарського препарату Авелокс – моксифлоксацин порушує біосинтез ДНК в клітинах мікробів. При прийомі всередину ліки добре всмоктується в кров зі шлунково-кишкового тракту і рівномірно розподіляється по тканинах і рідин в організмі людини.

Показання та протипоказання до застосування

Відноситься до групи антибіотиків, Авелокс застосовується при терапії багатьох захворювань інфекційної етіології, таких як:

• гострий синусит;
• хронічний бронхіт;
• пневмонія;
• шкірні інфекції і запалення м’яких тканин;
• внутрішньочеревний абсцес;
• урогенітальні інфекції.

Увага! Авелокс є потужним антибіотиком, тому рекомендувати його до застосування може тільки фахівець, визначивши дозування і способи прийому лікарського препарату з урахуванням загального стану пацієнта, локалізації та тяжкості інфекційного захворювання.

Авелокс і його аналоги слід застосовувати, точно дотримуючись інструкції, не розжовуючи таблетки і запиваючи невеликою кількістю води. І навіть при дотриманні дозування і правил прийому при лікуванні Авелоксом можуть спостерігатися виражені побічні прояви:

• порушення функції серця (аритмія, тахікардія тощо);
• нудота і блювання;
• запаморочення і головні болі;
• непритомні стану;
• порушення сну;
• підвищення і пониження тиску;
• розлад травної системи і т. д.

Існує ряд протипоказань до застосування препарату. До них відносяться:

• період вагітності і лактації;
• дитячий і підлітковий вік;
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

Також з обережністю радять приймати ліки хворим з патологіями центральної нервової системи і при функціональних порушеннях печінки або нирок.

Значне число протипоказань і наявність безлічі побічних ефектів викликає закономірне питання: чим можна замінити Авелокс?

На сьогоднішній день фармацевтична промисловість випускає досить багато аналогів Авелокса. Так, поряд з Авелоксом, до фторхінолонів 4-го покоління відноситься Моксифлоксацин. До групи хінолонів, запроваджені в медичну практику у кінці XX століття і надають згубний вплив на широкий спектр інфекційних збудників, належать:

• Ципрофлоксацин;
• Вигамокс;
• Моксин;
• Моксимак;
• Левофлоксацин і ще ряд препаратів.

Виходячи з того, що всі зазначені препарати діють приблизно однаково, вони мають подібні протипоказання і побічні ускладнення.

Слід також зазначити, що і Авелокс, і всі аналоги лікарського засобу коштують недешево і мають приблизно однакову вартість.

У зв’язку з цим, за серйозних протипоказань і доставляють занепокоєння ускладнень, слід звернутися до лікаря з проханням замінити Авелокс або один з його аналогів на антибіотик, який належить до іншої фармацевтичної групи.

Фахівці рекомендують при наявності хронічних захворювань травної системи не використовувати антибіотик в таблетках, а придбати інфузійний розчин для внутрішньовенних ін’єкцій, щоб не допустити загострення основної хвороби.

Найбільш близькі аналоги Авелокса: Моксифлоксацин-Фармекс, Моксифлоксацин, Моксифтор, Мофлокс, Моксифлоксацин-Кредофарм, Максицин, Моксифтор 400, Моксин, Тевалокс, Мофлоксин Люпин.

Структурними аналогами Авелокса є лікарські препарати Моксифлоксацин, Моксин, Моксимак, Плевилокс.

Відгуки про Авелоксе

Увага! Інформація, представлена в статті, носить ознайомчий характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації з лікування, виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.

Відгуки лікарів про Авелоксе розходяться. Хтось вважає його сильним і досить ефективним антибіотиком і призначає його навіть від грипу та застуди, при пієлонефриті, кишкової палички і хламідіозі. Деякі ж вважають його недостатньо ефективним, зате володіє значними побічними ефектами.

Відгуки на форумах теж неоднозначні. Багатьох бентежать виникають побічні реакції у вигляді нудоти, втрати апетиту. Однак пацієнти погоджуються, що це досить сильний і дієвий антибіотик.

Ціна Авелокса, де купити

Найменування ліки	Інтернет-цінник в рублях	Аптечна ціна в рублях
Авелокс розчин 250 мл	1298	1350
Авелокс таблетки 400 мг 5 шт.	858	900
Моксифлоксацин таблетки 5 шт. 400 мг	533	560
Мегафлокс таблетки 400 мг 5 шт.	525	550

Ціна Авелокса становить приблизно 800 рубля за 5 таблеток.

Купити у Москві препарат у скляному флаконі ємністю 250 мл коштуватиме приблизно 1300 рублів.

Ціна аналогів може значно відрізнятися від оригіналу.