Авамис (Avamys) – інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні дії

Склад

Спрей назальний з дозатором (27,5 мг/доза). Препарат випускається у вигляді однорідної суспензії білого кольору у флаконі оранжевого скла, який містить 30, 60, 120 доз.

Основною діючою речовиною є мікронізований флутиказона фуроат (27,5 мг на 1 дозу).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright

Спрей Авамис містить допоміжні речовини:

• Декстрозу (2750 мкг);
• Целюлозу диспергируемую з 11% вмістом кармеллозы натрію (825 мкг);
• Полісорбат (13,75 мкг);
• Розчин бензалконію хлориду 50% (16,5 мкг);
• Динатрію едетат (8,25 мкг);
• Воду очищену (до 50 мкл).

Клінічне вивчення взаємодії активної речовини та інших ЛЗ не проводилося.

Не рекомендується одночасне призначення з ритонавіром, оскільки існує потенційний ризик збільшення системної експозиції флутиказона фуроату.

Спрей: однорідна суспензія білого кольору.

Флутиказона фуроат швидко метаболізується в печінці за допомогою ізоферменту системи цитохрому Р450 СУР3А4. У дослідженні лікарської взаємодії флутиказона фуроату та інгібітора СУР3А4 — кетоконазолу спостерігалося більше випадків визначення концентрацій флутиказона фуроату вище порогових в плазмі в групі кетоконазолу (6 з 20 пацієнтів) у порівнянні з плацебо (1 з 20 пацієнтів).

На підставі теоретичних даних немає припущень про будь-які лікарські взаємодії флутиказона фуроату, що застосовується інтраназально, та інших ЛЗ, які метаболізуються за участю системи цитохрому Р450.

На підставі даних, отриманих у дослідженні з іншим лікарським препаратом, що містить ГКС, який так само піддається метаболізму шляхом ізоферментів системи цитохрому CYP3A4, не рекомендується спільне призначення з ритонавіром через потенційного ризику підвищення системної експозиції флутиказона фуроату.

Спрей назальний дозований, 27,5 мкг/доза. У флаконі оранжевого скла, забезпеченому дозуючим (50 мкл) розпорошується пристроєм, 30, 60 або 120 доз. 1 фл. у зовнішньому пластиковому футлярі з індикаторним вікном, натискним клапаном і ковпачком з обмежувачем з еластомеру. 1 фл. у футлярі в картонній пачці.

Виражену протизапальну дію Авамису забезпечує вхідний в його склад активний компонент – флутиказона фуроат (синтетичний глюкокортикостероїд).

Виробляється даний препарат у формі назального спрею, що містить однорідну суспензію білого кольору. При використанні разової дози загальна біодоступність (здатність засвоюватися) ліки становить близько 0,5%.

Випускається спрей по 30, 60 або 120 доз у флаконі.

Флутиказона фуроат швидко виводиться з організму, беручи участь у процесах первинного метаболізму в печінці під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. Дослідження, проведені на добровольцях, які одночасно приймали Авамис і високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3A4 – кетоконазол, показали, що концентрація флутиказона фуроату в плазмі крові виявлялася вище порогової у 6 з 20 пацієнтів (у разі плацебо такий ефект спостерігався у 1 з 20 пацієнтів).

Це невелике підвищення не призводить до статистично значимого зміни рівня кортизолу в плазмі протягом 24 годин у двох групах пацієнтів: брали Авамис в поєднанні з кетоконазолом і брали тільки плацебо.

При інтраназальному застосуванні флутиказона фуроату згідно інструкції не спостерігається взаємодія з іншими препаратами, що метаболізуються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450.

Комбінація назального спрею Авамис з ритонавіром може призвести до взаємного посилення дії лікарських засобів.

флютиказона фуроат швидко виводиться шляхом екстенсивного метаболізму першого проходження в печінці за допомогою цитохрому Р450 3А4.Згідно з результатами застосування іншого ГКС — флютиказона пропіонату, який також метаболізується CYP 3A4, не рекомендується його одночасне застосування з ритонавіром у зв’язку з збільшенням системного впливу флютиказона фуроату.

Застосовувати флютиказона фуроату в поєднанні з сильними інгібіторами CYP 3A4 слід з обережністю у зв’язку з посиленням системного впливу флютиказона фуроату. У клінічному дослідженні медикаментозного взаємодії флютиказона фуроату з сильним інгібітором CYP 3A4 кетоконазолом кількість осіб, у яких концентрація флютиказона фуроату в плазмі крові піддається вимірюванню, було більшим у групі, яка застосовує кетоконазол (6 на 20), порівняно з групою, яка отримувала плацебо (1 на 20).

Це незначне посилення системного впливу не викликало статистично значущої відмінності в 24-годинних рівнях кортизолу в плазмі крові в цих 2 групах.Дані з вивчення ферментативної індукції та інгібування дозволяють припустити, що немає підстав очікувати метаболічної взаємодії між флютиказона фуроатом та іншими медіаторами метаболізму цитохрому Р450 у відповідних інтраназальних дозах для клінічного застосування.

Виготовляють спрей Авамис назальний дозований (27,5 мкг флютиказона фуората на дозу) у флаконах по 30 або 120 доз.

Допоміжні речовини: полісорбат 80, очищена вода, розчин бензалконію хлориду, глюкоза безводна, динатрію едетат, целюлоза диспергированная.

Фармакологічна дія

Спрей Авамис має протизапальну дію і належить до групи глюкокортикостероїдів для місцевого застосування (глюкокортикоїд).

Фармакодинаміка: флутиказона фуроат являє собою синтетичний трифторированный глюкокортикостероїд з високою аффинностью до рецепторів ГКС.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafety

Фармакокінетика Авамиса:

• Всмоктування. Флутиказона фуроат піддається первинному метаболізму в печінці. Неповна абсорбція призводить до несущественному системного впливу. Интраназальная доза-110 мкг раз на добу веде до визначення незмірну концентрації в плазмі ({a}lt;10 пг/мл). Абсолютна біодоступність діючої речовини при дозі 880 мкг тричі на добу становить 0,5%;
• Розподіл. Білки плазми крові зв’язуються з флутиказона фуроатом більш Чим на 99%;
• Метаболізм. Флутиказона фуроат швидко виводиться з системного кровообігу шляхом метаболізму в печінці. При цьому утворюється неактивний 17β-карбоксильний метаболіт. Дані клінічних випробувань показують, що флутиказона фуроат не розщеплюється до флутиказона;
• Виведення. Метаболіти екскретують з жовчю і виводяться, головним чином, через кишечник.

До особливих груп пацієнтів відносяться:

• Люди літнього віку. Концентрація діючої речовини у літніх пацієнтів, що приймають Авамис, за відгуками лікарів, не вище, Чим у молодих;
• Діти. При інтраназальному застосуванні Авамиса в дозі 110 мкг раз на добу концентрація флутиказона фуроату становить менше 10 пг/мл Підвищення концентрації у дітей молодше 6 років не підтверджено;
• Пацієнти з дисфункцією нирок. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику препарату, так як у здорових людей активна речовина в сечі не визначається, а через нирки виводиться менше 1% метаболітів;
• Пацієнти з дисфункцією печінки. Застосування 110 мкг флутиказона фуроату у цієї групи не викликає супрессию кортизолу, тому помірні порушення функцій печінки не повинні призводити до клінічно значущих симптомів, якщо призначена стандартна доза препарату.

Кількісно визначаються концентрації зустрічаються у 16% дітей молодше 12 років і у 31% пацієнтів з 12 років і старше.

Фармакодинаміка. Флютиказона фуроат — синтетичний фторований кортикостероїд з дуже високим рівнем спорідненості до глюкокортикоидным рецепторів і сильною протизапальною дією.Фармакокінетика.

Флютиказона фуроат піддається екстенсивному метаболізму першого проходження та неповної абсорбції в печінці та кишечнику, що обумовлює дуже незначне системний вплив препарату. Зазвичай при інтраназальному застосуванні 110 мкг 1 раз на добу досягається така концентрація препарату в плазмі, яка не може бути виміряна (≤10 пг/мл).

Абсолютна біодоступність флютиказона фуроату при застосуванні 880 мкг 3 рази на добу (загальна добова доза — 2640 мкг) становить 0,5%.Рівень зв’язування флютиказона фуроату з білками плазми крові на 99%.

Препарат широко розподіляється, об’єм розподілу становить в середньому 608 л. Флютиказона фуроат швидко виводиться (загальний плазматичний кліренс — 58 л/год) із системної циркуляції, в основному шляхом печінкового метаболізму за участю ферменту CYP 3A4 цитохрому P450 до неактивного карбоксильного метаболіту (GW694301X).

Головним механізмом метаболізму є гідроліз S-флюорометилкарботионата до метаболіту 17β-карбоксильної кислоти. Виводиться після перорального та в/в застосування, в основному з калом з ознаками екскреції флютиказона фуроату і його метаболітів з жовчю.

Фармакодинаміка

Флутиказона фуроат є синтетичним трифторированным глюкокортикостероидом, що володіє дуже високою аффинностью до рецепторів глюкокортикостероїдів. Для нього характерно виражену протизапальну дію.

Фармакокінетика

Активний компонент Авамиса абсорбується лише частково, беручи участь в первинних процесах метаболізму в печінці та кишечнику, що обумовлює незначне системний вплив. Интраназальное введення дози препарату 110 мкг 1 раз у день не дозволяє виявити концентрації речовини в плазмі, доступні вимірювання (концентрація менше 10 пг/мл).

Зв’язування флутиказона фуроату з білками плазми крові становить 99%. Після досягнення рівноважної концентрації об’єм розподілу речовини дорівнює приблизно 608 л.

Флутиказона фуроат виводиться із системного кровотоку з високою швидкістю (загальний плазмовий кліренс становить 58,7 л/год), переважно метаболизируясь в печінці за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 з утворенням не володіє фармакологічною активністю 17p-карбоксильного метаболіту (GW694301X).

Дослідження in vivo показали, що розщеплення флутиказона фуроату до флутиказона не відбувається.

При внутрішньовенному введенні та прийомі всередину флутиказона фуроат і його метаболіти виводяться з організму в основному через кишечник шляхом виділення з жовчю. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення препарату становить 15,1 години.

Фармакокінетика Авамиса у пацієнтів похилого віку вивчалася лише в невеликих статистичних вибірках. У даної категорії хворих випадки виявлення флутиказона фуроату в концентраціях, що допускають кількісне визначення, спостерігаються не частіше, Чим у молодих пацієнтів.

У дітей зміст флутиказона фуроату в плазмі при интраназальном введенні дози 110 мкг 1 раз у день зазвичай настільки мало, що не піддається кількісному визначенню (менше 10 пг/мл). Концентрації речовини, які можна визначити кількісно, були виявлені менше Чим у 16% дітей, у яких Авамис застосовувався інтраназально у дозі 110 мкг 1 раз у день, і менш Чим у 7% дітей, які приймали препарат у дозі 55 мкг 1 раз у день.

При интраназальном введенні у здорових добровольців активний компонент Авамиса не визначався в сечі. Через нирки виводиться не більше 1% метаболітів, тому вважається, що дисфункції нирок не впливають на фармакокінетику препарату.

Дослідження, проведені у пацієнтів з помірними дисфункціями печінки, які отримували флутиказона фуроат одноразово інгаляційно у дозі 400 мкг, довели збільшення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» на 172% та підвищення максимальної концентрації речовини в організмі на 42% порівняно зі здоровими добровольцями.

Передбачається, що ймовірна експозиція діючої речовини Авамиса в дозі 110 мкг при интраназальном введенні не викличе супрессию кортизолу і не призведе до клінічно значущих несприятливих ефектів.

Дані щодо хворих з тяжкими дисфункціями печінки (клас С за шкалою Чайлд – П’ю) немає. При визначенні дози для цієї категорії пацієнтів необхідно проявляти обережність, оскільки вони більше схильні до ризику виникнення системних побічних реакцій, викликаних призначенням глюкокортикостероїдів.

Флутиказона фуроат — синтетичний трифторированный ГКС з високою аффинностью до рецепторів ГКС володіє вираженою протизапальною дією.

Протипоказання до примененинию препарату Авамис™

Симптоматичне лікування сезонного і цілорічного алергічного риніту у дорослих і дітей старше 2 років.

Підвищена чутливість до флутиказона фуроату або будь-яких інших компонентів препарату.

З обережністю: тяжкі порушення функції печінки (фармакокінетика флутиказона фуроату може бути змінена).

Алергічний риніт (в якості симптоматичної терапії).

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Препарат призначають для симптоматичного лікування алергічного нежитю, проявляється як сезонних, так і цілорічно. А також при аденоїдах, для зменшення набряку слизової.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreators

Згідно інструкції, Авамис не призначається у таких випадках:

• При індивідуальній підвищеній чутливості до компонентів препарату;
• Пацієнтам, які раніше отримали терапію ритонавіром;
• Дітям молодше двох років.

З обережністю препарат призначається пацієнтам, які мають тяжкі порушення функцій печінки, а також вагітним жінкам. У період лактації препарат призначається у мінімальних ефективних дозах.

Авамис показаний при лікуванні симптомів цілорічного або сезонного алергічного риніту, як у дорослих, так і у дітей з 2 років.

Авамис протипоказаний людям з підвищеною чутливістю до активної речовини або інших компонентів спрею.

У зв’язку з тим, що фармакокінетичні властивості флутиказона фуроату можуть змінюватися, хворим з тяжкими ураженнями печінки слід використовувати Авамис з обережністю.

Згідно інструкції, Авамис призначений для усунення симптомів алергічного риніту.

Згідно інструкції, Авамис не слід застосовувати:

• Дітям, вік яких не досяг шести років (не вивчено дію ліків для пацієнтів цієї вікової групи);
• У комбінації з ритонавіром;
• При наявності підвищеної чутливості до головного або допоміжних компонентів ліки.

Авамис з обережністю призначають пацієнтам, у яких спостерігаються тяжкі порушення функції печінки.

Передозування

За даними клінічних досліджень при інтраназальному застосуванні до 2640 мкг препарату на добу протягом 3 днів побічних ефектів не спостерігалося. При застосуванні препарату у високих дозах потрібен нагляд за станом пацієнта. У разі передозування лікування симптоматичне.

Діти старше 12 років і дорослі пацієнти приймають Авамис у початковій дозі, яка становить 2 впорскування у кожний носовий хід один раз в день. Загальна добова доза ліків становить 110 мкг.

Після досягнення терапевтичного ефекту Авамис застосовують у підтримуючій дозі по 1 впорскуванню в кожний носовий хід один раз в день. Загальна добова доза – 55 мкг.

Дозування для дітей віком 6-11 років становить по 1 впорскуванню в кожний носовий хід один раз в день (55 мкг на добу). Якщо застосування Авамиса у цьому дозуванні не надає необхідного лікувального ефекту, допускається збільшення дози до 2 впорскувань у кожну ніздрю один раз на добу.

Дозування для пацієнтів похилого віку, при нирковій, печінковій недостатності коригування не потребує.

Для досягнення необхідного терапевтичного ефекту Авамис слід застосовувати регулярно. Дія ліків розвивається приблизно через 8 годин після першого застосування, а максимальний лікувальний ефект настає через кілька діб після початку лікування.

Тривалість терапії Авамисом повинна бути обмежена періодом впливу алергену.

Назальний спрей Авамис складається з скляного флакона, поміщеного в пластиковий корпус із захисним ковпачком. Цей ковпачок закриває кінець розпилювача. На одній із сторін пластикового корпусу знаходиться дозуюча кнопка, при натисканні якої спрей подається через розпилювач.

Перед початком застосування Авамиса рекомендується перевірити пристрій наступним чином:

• Струсити флакон, не знімаючи захисний ковпачок;
• Злегка потягнувши ковпачок вгору, зняти його;
• Сильно натиснути на кнопку дозатора не менше шести разів (це необхідно для достатнього вивільнення спрею в повітря).

Перед кожним застосуванням Авамиса слід ретельно очистити носові ходи, струснути флакон з ліками і виконати наступні дії:

• Злегка нахилити голову вперед;
• Тримаючи флакон зі спреєм у вертикальному положенні, обережно помістити розпилювач у носовий хід;
• Наконечник спрею слід направити в протилежну від перенісся бік, щоб ліки рівномірно розподілилося в носовій порожнині;
• Зробити вдих носом і одночасно натиснути на дозатор, щоб спрей потрапив в порожнину носа;
• Вийняти розпилювач з носа і видихнути ротом.

Якщо спрей випадково потрапив в очі, слід промити їх водою. Для введення спрею в інший носовий хід слід виконати ту ж процедуру знову.

Після кожного використання ліки слід протирати наконечник розпилювача і захисний ковпачок сухою тканиною.

Інтраназально.

Для досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідно дотримуватися регулярної схеми застосування. Початок дії може спостерігатися протягом 8 год після першого введення. Для досягнення максимального ефекту може знадобитися кілька днів. Відсутність негайного ефекту повинно бути ретельно пацієнту роз’яснено.

Для симптоматичного лікування сезонного і цілорічного алергічного риніту

Дорослі та підлітки (від 12 років і старше): рекомендована початкова доза — по 2 вспрыскивания (27,5 мкг флутиказона фуроату в 1 вспрыскивании) у кожну ніздрю 1 раз на добу (110 мкг/добу). При досягненні адекватного контролю симптомів зниження дози до 1 вспрыскивания у кожну ніздрю 1 раз на добу (55 мкг/добу) може бути ефективним для підтримуючого лікування.

Діти від 2 до 11 років: рекомендована початкова доза — по 1 вспрыскиванию (27,5 мкг флутиказона фуроату в 1 вспрыскивании) у кожну ніздрю 1 раз на добу (55 мкг/добу). При відсутності бажаного ефекту при 1 вспрыскивании у кожну ніздрю 1 раз на добу можливе підвищення дози до 2 вспрыскиваний у кожну ніздрю 1 раз на добу (110 мкг/добу).

Діти молодше 2 років: недостатньо даних для рекомендації застосування флутиказона фуроату інтраназально в якості лікування сезонного і цілорічного алергічного риніту у дітей молодше 2 років.

Пацієнти літнього віку: корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок: корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції печінки: корекція дози у пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки не потрібна. Немає даних про застосування у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.

Інструкція із застосування назального спрею

Опис назального спрею: препарат випускається у флаконах оранжевого скла по 30, 60 і 120 доз (малюнок 1), які знаходяться в пластикових футлярах.

Індикаторне вікно в пластиковій упаковці дозволяє контролювати рівень препарату у флаконі. У флаконах 30 або 60 доз рівень препарату буде видно відразу, а у флаконах на 120 доз початковий рівень препарату знаходиться вище верхньої межі оглядового вікна.

Щоб зробити впорскування, слід з силою натиснути на кнопку для розпилення. Знімний ковпачок захищає розпилювач від пилу і засмічення.

Шість важливих фактів про препарат

1. Назальний спрей випускається у флаконах оранжевого скла. Для того, щоб перевірити рівень препарату у флаконі, необхідно подивитися через нього на світло. Рівень буде видно в оглядове віконце.

2. Якщо назальний спрей використовується в перший раз, треба добре потрясти флакон протягом 10 с, не знімаючи ковпачка. Препарат являє собою досить густу суспензію і стає більш рідким при струшуванні (малюнок 2). Впорскування можливо тільки після струшування.

3. Щоб зробити впорскування, необхідно з силою натиснути на кнопку (малюнок 3).

4. Якщо не вдається натиснути на кнопку одним великим пальцем, необхідно використовувати пальці обох рук (малюнок 4).

5. Слід завжди зберігати флакон з назальним спреєм закритим. Ковпачок захищає розпилювач від пилу і засмічення та герметизує флакон. Крім того, ковпачок запобігає випадкове натискання на кнопку.

6. Не слід намагатися прочистити отвір наконечника шпилькою або іншими гострими предметами. Вони можуть пошкодити флакон зі спреєм.

– спрей використовується в перший раз;

– або флакон був залишений відкритим.

Правильна підготовка до застосування спрею забезпечить впорскування необхідної дози препарату.

– не знімаючи ковпачка, слід добре потрясти флакон протягом 10 с;

– зняти ковпачок, плавно потягнувши його великим і вказівними пальцями (малюнок 5);

– необхідно тримати флакон вертикально і направити наконечник від себе;

– з силою натиснути на кнопку, зробити кілька натискань (мінімум 6), поки з наконечника не з’явиться невелика хмарина (малюнок 6).

Застосування назального спрею

https://www.youtube.com/watch?v=ytdev

1. Необхідно ретельно струсити флакон.

2. Зняти ковпачок.

3. Прочистити ніс і нахилити голову трохи вперед.

4. Ввести наконечник в одну ніздрю, продовжуючи тримати флакон вертикально (малюнок 7).

5. Направити наконечник розпилювача на зовнішню стінку носа, не на носову перегородку. Це забезпечить правильне впорскування препарату.

6. Почати робити вдих через ніс і провести одноразове натискання пальцем для впорскування препарату (малюнок 8).

7. Необхідно уникати потрапляння спрею в очі! При потраплянні препарату в очі, слід ретельно промити їх водою.

8. Вийняти розпилювач з ніздрі і видихнути через рот.

9. Якщо, згідно з рекомендацією лікаря, необхідно зробити по 2 впорскування в кожну ніздрю, необхідно повторити пункти 4-6.

10. Повторити процедуру для іншої ніздрі.

11. Закрити флакон ковпачком.

Догляд за розпилювачем

– промокнути наконечник і внутрішню поверхню ковпачка сухою чистою серветкою (малюнок 9 і 10), слід уникати попадання води;

– ніколи не слід намагатися прочистити отвір наконечника шпилькою або іншими гострими предметами;

– необхідно завжди закривати флакон, ковпачок захищає розпилювач від пилу і засмічення та герметизує флакон.

– необхідно перевірити рівень залишився препарату у флаконі через оглядове віконце, якщо залишилося зовсім невелика кількість рідини, її може бути недостатньо для роботи розпилювача;

– перевірити флакон на пошкодження;

– перевірити, не засмітилося чи отвір наконечника; не слід намагатися прочистити отвір наконечника шпилькою або іншими гострими предметами;

– необхідно спробувати привести пристрій у дію, повторивши процедуру підготовки назального спрею до застосування.

Симптоми: у дослідженні біодоступності препарату при интраназальном введенні застосовувалися дози у 24 рази вище рекомендованої дози для дорослих, протягом більше 3 днів, при цьому небажаних системних реакцій не спостерігалося.

Лікування: малоймовірно, що гостре передозування потребує інших заходів, крім медичного спостереження.

Спрей призначається лише для інтраназального застосування (впорскування через ніс). Використання препарату слід проводити регулярно, не пропускаючи доз.

Клінічні дослідження свідчать, що відчутне вплив ліків спостерігається через 7-8 годин після впорскування дози. Розвиток максимального терапевтичного ефекту відбувається протягом трьох днів застосування Авамиса.

Перед першим застосуванням препарату флакон слід добре струснути, зняти ковпачок і натиснути 6 разів на кнопку дозатора. Такі дії необхідні для того, щоб відрегулювати правильну дозування для подальшого використання спрею.

Авамис необхідно впорскувати в попередньо очищені носові ходи. Тримаючи флакон у вертикальному положенні, голову слід нахилити трохи вперед, потім акуратно ввести в носовий хід наконечник флакона і, роблячи вдих, натиснути на кнопку дозатора. Видих після застосування препарату робиться через рот.

Дозування назального спрею Авамис:

• Дорослі та підлітки старше 12 років – по 2 впорскування у кожний носовий прохід 1 раз на день, після досягнення терапевтичного ефекту дозу слід зменшити до 1 впорскування у кожний носовий прохід;
• Діти від 2 до 12 років – по 1 впорскуванню в кожний носовий прохід 1 раз на добу, у разі необхідності на період до досягнення необхідного ефекту дозу можна збільшити до 2 впорскувань.

Побічні ефекти препарату Авамис™

Небажані явища, представлені нижче, перераховані в залежності від систем організму і частоти зустрічальності. Частота зустрічальності визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і {a}lt;

1/10), нечасто (≥1/1000 і {a}lt;1/100), рідко (≥1/10000 і {a}lt;1/1000), дуже рідко ({a}lt;1/10000, включаючи окремі випадки). Категорії частоти були сформовані на підставі клінічних досліджень препарату та постмаркетингового спостереження.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто — носова кровотеча; у дорослих і підлітків випадки носової кровотечі спостерігалися частіше при тривалому застосуванні (більше 6 тижнів), Чим при короткому курсі (до 6 тижнів).

У дослідженнях у дітей при тривалості терапії до 12 тижнів кількість випадків носових кровотеч було подібним в групі флутиказона фуроату і плацебо; часто — виразки слизової оболонки порожнини носа.

Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, набряк Квінке, висипання, кропив’янку.

По інструкції, Авамис може викликати наступні побічні явища:

• Дихальна система: носові кровотечі, виразки на слизовій оболонці носа;
• Імунна система: реакції підвищеної чутливості, у тому числі ангіоневротичний набряк, анафілаксія, кропив’янка, висип на шкірі.

Такі побічні явища Авамиса, як носові кровотечі, як правило, носять легкий або помірний ступінь тяжкості. У підлітків і дорослих носові кровотечі можуть виникати після тривалого застосування ліків (довше шести тижнів).

Найчастіше Авамис, за заявами дослідників, викликає носова кровотеча, рідше – гіперчутливість, анафілаксію, висип, кропив’янку, набряк Квінке.

Дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і ≤1/10), рідко (≥1/1000 і ≤1/100), іноді (≥1/10 000 і ≤1/1000), поодинокі випадки (≤1/10 000).З боку дихальної системи: дуже часті — носові кровотечі; часті — виразки на слизовій оболонці носа.

Носові кровотечі звичайно були легкого або помірного ступеня. У дорослих і підлітків носові кровотечі виникали частіше при тривалому застосуванні (6 тижнів), Чим при застосуванні до 6 тижнів. В ході педіатричних клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів випадки носових кровотеч були аналогічними у групі, де застосовувався флютиказона фуроат, і в групі, що одержувала плацебо.

Відгуки про Авамисе підтверджують можливість виникнення таких негативних наслідків, як:

• Виразкові ураження оболонки носа;
• Носова кровотеча;
• Висип, шкірний свербіж, кропив’янка;
• Набряк Квінке, анафілактичний шок;
• Затримка в розвитку у дітей при тривалому застосуванні.

Особливі вказівки

Застосування Авамиса при тяжкій нирковій недостатності може підвищувати ймовірність виникнення небажаних побічних ефектів, тому застосовувати засіб для даної групи пацієнтів слід з обережністю.

У комбінації з ритонавіром застосовувати Авамис протипоказано, так як різко підвищується ймовірність системного впливу ліків.

Перевищення рекомендованої дози Авамиса здатне спричинити клінічно значущу адреналової супрессию. Не рекомендується застосовувати Авамис в комбінації з іншими интраназальными глюкокортикостероїдами.

У педіатрії при лікуванні Авамисом в рекомендованих дозуваннях були відзначені випадки затримки росту. Тому при тривалій терапії ліками слід регулярно вимірювати ріст дитини. У разі затримки росту потрібно знизити дозування ліків до мінімально ефективної.

По інструкції, Авамис допускається до застосування в період вагітності та годування дитини груддю, проте тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода і дитини.

Можлива зміна фармакокінетики флутиказона фуроату у хворих зі значними порушеннями роботи печінки.

Застосування препарату не впливає на здатність до керування складними механізмами і водіння автотранспорту.

Флутиказона фуроат піддається первинному метаболізму в печінці за допомогою ізоферменту системи цитохрому CYP3A4. Таким чином, фармакокінетика флутиказона фуроату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки може бути змінена.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Грунтуючись на фармакологічних властивостях флутиказона фуроату та інших місцевих ГКС, вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами не передбачається.

флютиказона фуроат піддається екстенсивному метаболізму першого проходження в печінці, тому системний вплив інтраназального флютиказона фуроату при тяжкій печінковій недостатності може підвищуватися, що в свою чергу може підвищити ризик виникнення системних побічних ефектів.

Тому застосовувати препарат при тяжкій печінковій недостатності слід з обережністю.Не рекомендують застосовувати препарат разом з ритонавіром у зв’язку з підвищенням ризику виникнення системного впливу флютиказона фуроату.

Перевищення рекомендованої дози інтраназальних ГКС може спричинити клінічно значущу адреналової супрессию. У період стресу або планового хірургічного втручання враховують необхідність додаткового застосування системних ГКС при наявності ознак перевищення рекомендованої дози ГКС.

Застосування 110 мкг/добу флютиказона фуроату не асоціюється з пригніченням гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи у дорослих і дітей. Однак дозу інтраназального флютиказона фуроату знижують до мінімальної ефективної.

Як і при застосуванні інших інтраназальних ГКС, у разі супутнього застосування будь-яких інших видів терапії кортикостероїдами враховують їх загальне системне вплив.При лікуванні дітей интраназальными ГКС в рекомендованих дозах спостерігали випадки затримки росту.

Тому рекомендується регулярно вимірювати ріст дітей при тривалій терапії интраназальными ГКС. При затримці росту дитини терапію слід переглянути з метою зниження дози, якщо можливо — до мінімальної ефективної.

У разі виникнення ознак пригнічення адреналової функції перевести пацієнта з системного застосування стероїдів на интраназальное застосування флютиказона фуроату слід з обережністю.Авамис містить бензалконію хлорид, який може викликати подразнення слизової оболонки носа.

Період вагітності і годування груддю. Флютиказона фуроат застосовують у цей період, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода/дитини.У дітей віком до 6 років застосовувати Авамис не рекомендують, оскільки досвіду застосування препарату в педіатричній практиці недостатньо.

Фармакокінетика

Всмоктування. Флутиказона фуроат не повністю абсорбується, піддаючись первинного метаболізму в печінці, що призводить до незначного системного впливу. Интраназальное введення в дозі 110 мкг 1 раз на добу, зазвичай, призводить до визначення невимірних концентрацій у плазмі ({a}lt;10 пг/мл).

Розподіл. Флутиказона фуроат зв’язується з білками плазми більш Чим на 99%. При досягненні CssVd флутиказона фуроату становить в середньому 608 л.

Метаболізм. Флутиказона фуроат швидко виводиться із системного кровотоку (загальний плазмовий кліренс 58,7 л), в основному через метаболізм в печінці з утворенням неактивного 17β-карбоксильного метаболіту (GW694301X) з участю ферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450.

Головний шлях метаболізму — гідроліз S-фторметилкарботиоатной групи з утворенням 17β-карбоксикислого метаболіту. Дослідження in vivo показали, що розщеплення флутиказона фуроату до флутиказона не відбувається.

Виведення. Виведення флутиказона фуроату та його метаболітів при пероральному та внутрішньовенному введенні здійснюється переважно через кишечник, що відображає їх екскреції з жовчю. Близько 1% і 2% виводяться нирками при пероральному прийомі та в/в введенні відповідно.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку: фармакокінетичні дані представлені тільки для невеликого числа пацієнтів похилого віку (n=23/872; 2,6%). Немає даних, які підтверджують, що концентрації флутиказона фуроату, що піддаються кількісному визначенню, у пацієнтів літнього віку вищі, Чим у молодих пацієнтів.

Діти: флутиказона фуроат зазвичай виявляється у концентраціях, що не піддаються кількісному визначенню ({a}lt;10 пг/мл), при інтраназальному застосуванні в дозі 110 мкг 1 раз на добу. Концентрації, визначені кількісно, зареєстровані менш Чим у 16% дітей при інтраназальному застосуванні в дозі 110 мкг 1 раз на добу і менше Чим у 7% дітей, які застосовують 55 мкг 1 раз на добу. Немає даних, що у дітей молодше 6 років частіше спостерігається підвищення концентрації флутиказона фуроату.

Пацієнти з порушенням функції нирок: флутиказона фуроат не визначався в сечі у здорових добровольців при інтраназальному застосуванні. Менш Чим 1% метаболітів виводиться через нирки, таким чином порушення функції нирок теоретично не може вплинути на фармакокінетику флутиказона фуроату.

Пацієнти з порушенням функції печінки: дослідження у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки, які застосовували 400 мкг флутиказона фуроату одноразово інгаляційно, показало підвищення Cmax на 42% і збільшення AUC0–∞ на 172% порівняно зі здоровими добровольцями.

Виходячи з результатів дослідження, в середньому, передбачуваний вплив флутиказона фуроату в дозі 110 мкг при інтраназальному застосуванні у цієї групи пацієнтів не буде призводити до супресії кортизолу.

Інші фармакокінетичні параметри: концентрації флутиказона фуроату зазвичай не визначаються ({a}lt;10 пг/мл) при интраназальном введенні в дозі 110 мкг 1 раз на добу. Визначувані концентрації спостерігалися тільки у 31% пацієнтів у віці 12 років і старше і менш Чим у 16% пацієнтів молодше 12 років при призначенні 110 мкг 1 раз на добу інтраназально.

Залежно від статі, віку (включаючи дитячий вік), раси не було зазначено у випадках, коли концентрації були вище або нижче порогу визначення.

Застосування при вагітності та лактації

Дані про вплив Авамиса на фертильність відсутні. Достовірні відомості про особливості лікування флутиказона фуроатом вагітних жінок не надані. Дослідження на тваринах довели, що застосування глюкокортикостероїдів може викликати вади розвитку, включаючи затримку внутрішньоутробного розвитку і розщілини піднебіння.

Флутиказона фуроат допустимо призначати при вагітності, тільки якщо користь від лікування для матері перевищує ймовірні ризики для плода. Інформація про екскреції флутиказона фуроату з грудним молоком недостатня, тому в період лактації його застосовують за суворими показаннями.

Дані про застосування Авамиса при вагітності і лактації недостатньо. Екскреція флутиказона фуроату з грудним молоком не досліджувалася. Авамис, за інструкцією, слід призначати тільки у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційну небезпеку для плода.

Даних про застосування флутиказона фуроату в період вагітності і лактації у жінок недостатньо. Флутиказона фуроат може застосовуватися у вагітних лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Екскреція флутиказона фуроату з жіночим грудним молоком не вивчалася. Флутиказона фуроат може застосовуватися у годуючих жінок тільки у разі, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Аналоги

Аналогів препарату за чинним активної речовини немає.

Аналоги Авамиса за оказываемому терапевтичного ефекту (лікування нежитю, алергічного в тому числі): Аква Маріс, Аллергоферон, Аллержи, Берликорт, Виброцил, Вивидрин, Галазолін, Гисталонг, Гриппостад Рино, Дексаметазон, Діазолін, Длянос, Доксициклін, Доктор Тайсс Назолин, Зодак, Інтал, Кетотифен, Кларисенс, Кларитин, Колдакт, Ксилометазолин, Лордестин, Мореназал, Називін, Назонекс, Нафтизин, Олинт, Преднізолон, Ринза, Санорин, Супрастин, Тавегіл, Фармазолин, Фервекс спрей від нежиті, Цетиринакс, Цетрин, Ербісол та ін.

За чинним компоненту Авамис структурних аналогів не має. Схожими за терапевтичній дії з Авамисом є препарати: Аква Маріс, Аллержи, Аллергоферон, Берликорт, Виброцил, Галазолін, Вивидрин, Гистафен, Гриппостад Рино, Длянос, Деринат, ІРС 19, Кларидол, Мореназал, Назол Бебі, Називін, Назонекс, Ринитал, Тизин, Физиомер спрей назальний.

Термін придатності препарату Авамис

Препарат слід зберігати при температурі від 15 до 30 °C, уникаючи попадання на нього прямих сонячних променів.

Термін придатності – 3 роки з моменту виготовлення. Після першого застосування препарат необхідно використати протягом 2 місяців, після закінчення цього строку він вважається непридатним.

Відпускається за рецептом.

Приблизна ціна на Авамис в аптечних установах становить 576-720 рублів (за флакон, що містить 120 доз).

Спрей назальний Авамис слід зберігати при температурі не вище 30 °C. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності: 3 роки.

За рецептом.

При температурі не вище 30 °C (не охолоджувати, не заморожувати).

Зберігати в недоступному для дітей місці.

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

При температурі нижче 30 °C. Не зберігати у холодильнику. Не заморожувати. Перед застосуванням збовтувати.

По інструкції, Авамис слід зберігати при температурі не вище 30 °C. не Можна ліки заморожувати і зберігати його в холодильнику. Перед застосуванням слід збовтувати флакон.

Термін придатності ліків становить 3 роки з моменту виготовлення. Після розкриття флакона не можна використовувати препарат довше двох місяців.

Знайшли помилку в тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter.

Відгуки про Авамисе

Відгуки про Авамисе серед пацієнтів переважно позитивні. Вони відзначають високу ефективність лікарського засобу і зручність використання. Назальний спрей добре усуває набряклість слизової носа і рятує від почуття дискомфорту.

Хоча гайморит не є прямим показанням до застосування препарату, при цьому захворюванні його призначають досить часто. Назальний спрей дозволяє позбутися від набряклості і закладеності носових пазух і покращує транспортування активних компонентів інших лікарських засобів до вогнища запалення.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpress

Фахівці часто рекомендують Авамис при аденоїдах у дітей, оскільки спрей значно покращує стан маленьких пацієнтів. Зареєстровані поодинокі випадки появи виразок на слизовій оболонці і носових кровотеч (зазвичай при тривалій терапії).